复习要点：
一、认识基本结构和官能团
二、学会找茬
三、注意点赞题
四、一定反复复习
整体思路：对比整理知识点+习题+答题技巧
第十一章 药物化学
| 精神与中枢神经系统疾病用药（镇静催眠 抗癫痫抗精神抗抑郁药镇痛药物） |
| 解热镇痛抗炎药物以及抗痛风药 |
| 呼吸系统疾病用药（镇咳祛痰平喘） |
| 消化系统疾病用药（抗溃疡 解痉药促胃动力） |
| 循环系统疾病用药（抗心律失常、抗心绞痛抗高血压调血脂） |
| 内分泌系统疾病用药（甾体激素降血糖调节骨代谢） |
| 抗菌药物（内酰胺 头孢氨基糖苷大环内酯 四环素喹诺酮磺胺抗结核抗真菌） |
| 抗病毒药物（核苷类 开环核苷类非核苷类 |
| 抗肿瘤药（DNA 氮芥 干扰核酸 抑制蛋白 调节激素 靶向放化疗） |
精神与中枢神经系统疾病用药
（镇静催眠 抗癫痫 抗精神 抗抑郁药 镇痛药物）
一、镇静催眠药
复习要点：
1、苯二氮（艹卓）类：地西泮 、奥沙西泮、艾司唑仑、三唑仑
2、非苯二氮（艹卓）类：唑吡坦、佐匹克隆
1.苯二氮（艹卓）类
| R1引入吸电子基团活性增强（NO2Br CF3Cl） |
地西泮 奥沙西泮（Cl）
硝西泮（NO2）
艾司唑仑（Cl）
三唑仑（Cl） |
| R2烃基 甲基 |
体内代谢去烃基仍有活性地西泮（甲基） |
| R3引起羟基活性不变，提高安全性 |
奥沙西泮（OH）手性碳 |
| R4引入吸电子基团活性增强 |
三唑仑（Cl） |
| 1.2位合并三氮唑稳定性增加受体亲和力增加 活性显著增加 |
艾司唑仑
三唑仑（精I）
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2.非苯二氮艹卓类根据名字分辨结构：
1）唑吡坦
咪唑并吡啶结构药物唑吡坦
具有N-二甲基乙酰胺
2）吡咯酮药物佐匹克隆，
佐匹克隆结构中含有一个手性中心
吡咯并吡嗪 含有哌嗪和吡啶
5-
S-（+）异构体为艾司佐匹克隆
【单选】在1,4- 苯二氮艹卓类结构的1,2 位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是
A.药物对代谢的稳定性增加
B.药物与受体的亲和力增加
C.药物的极性增大
D.药物的亲水性增大
E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
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『正确答案』E
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【配伍题】
A.奥沙西泮
B.三唑仑
C.唑吡坦
D.艾司佐匹克隆
E.地西泮
1.结构中有吡咯烷酮，口服吸收迅速，生物利用度达80% 的药物
2.含有甲基三唑杂环脂溶性大，起效快，催眠作用强，按一类精神药品管理的药
3.含有咪唑并吡啶杂环，具弱碱性，口服在胃肠道迅速吸收的药物
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『正确答案』D B C
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【单选】地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为
A.去甲西泮
B.唑吡坦
C.佐匹克隆
D.奥沙西泮
E.硝西泮
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『正确答案』D
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二、抗癲痫药物
复习要点：
苯巴比妥：丙二酰脲 嘧啶三酮 巴比妥酸
苯妥英钠：乙内酰脲 咪唑烷二酮
卡马西平：二苯并氮（艹卓）类
奥卡西平：10—酮基
硫置换巴比妥分子中2位上的氧使得脂溶性增加，作用时间延长
【单选】巴比妥类药物解离度与药物的pKa 和环境的pH 有关。在生理pH=7.4 时，分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是
A.异戊巴比妥（pKa7.9）
B.司可巴比妥（pKa7.9）
C.戊巴比妥（pKa8.0）
D.海索比妥（pKa8.4）
E.苯巴比妥（pKa7.3）
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『正确答案』E
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【单选】抗癫痫药苯妥英钠属于
A.巴比妥类
B.丁二酰亚胺类
C.苯并二氮（艹卓）类
D.乙内酰脲类
E.二苯并氮（艹卓）类
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『正确答案』D
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【配伍题】
A.苯巴比妥
B.苯妥英钠
C.加巴喷丁
D.卡马西平
E.丙戊酸钠
1.含有环状丙二酰脲结构，属国家特殊管理的精神药品是
2.含有乙内酰脲结构，具有“饱和代谢动力学”特点的药物是
3.含有二苯并氮（艹卓）结构，可用于治疗三叉神经痛的药物是
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『正确答案』ABD
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【多选】
含有酰胺结构的药物有
A.苯妥英钠
B.奥卡西平
C.卡马西平
D.丙戊酸钠
E.苯巴比妥钠
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『正确答案』ABCE
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【单选】
下列结构是：
A.奥卡西平
B.加巴喷丁
C.艾司唑仑
D.佐匹克隆
E.卡马西平
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『正确答案』E
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三、抗精神病药物
复习要点：
（一）吩噻嗪类
（二）硫杂蒽类（噻吨）
（三）二苯并二氮（艹卓）类和苯并氧氮（艹卓）类
（一）吩噻嗪类
1.吩噻嗪类药物的构效关系
（1）吩噻嗪环的2位引入吸电子基作用增强，CF
3>Cl>COCH
3>H>OH
（2）10位连有正丙基对活性影响较大，后连叔胺结构，可为脂肪叔胺如氯丙嗪为二甲氨基，也可连杂环哌嗪如奋乃静。
（3）
3个碳为宜
2.吩噻嗪类药物的性质
（1）吩噻嗪母核，特别容易氧化。空气中放置，渐变为红棕色。日光和重金属离子有催化作用，有一些患者服药后会出现光毒化过敏反应。（产生
自由基有关）加入抗氧剂
奋乃静：侧链以哌嗪取代，作用强，但哌嗪乙醇基易被代谢，作用时间短，制备其长链脂肪酸酯前药，注射部位贮存缓慢释放，延长作用时间如庚氟奋乃静。
【多选】对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是
A.2-位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10 位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C.吩噻嗪环10 位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药.
D.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、哌嗪基等
E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
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『正确答案』ABCDE
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【单选】
与奋乃静的化学结构不相符的是
A.吩噻嗪母核
B.哌嗪环
C.哌嗪乙醇
D.丙基哌嗪
E.哌嗪丙醇
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『正确答案』E
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【单选】
氯丙嗪的结构中不含有
A.吩噻嗪环
B.二甲氨基
C.二乙氨基
D.丙胺
E.环上有氯取代
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『正确答案』C
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【多选】有关氯丙嗪的叙述，正确的是
A.分子中有吩噻嗪环
B.为多巴胺受体拮抗剂
C.具人工冬眠作用
D.由于遇光分解产生自由基，部分病人在强日光下发生光毒化反应
E.用于治疗精神分裂症，亦用于镇吐等
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『正确答案』ABCDE
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（二）硫杂蒽类（噻吨） 碳吨
1.吩噻嗪环上10位氮原子用碳取代。与侧链以双键相连，故有几何异构体存在，
顺式异构体的活性大于反式。
（三）二苯并二氮（艹卓）类和苯并氧氮（艹卓）类 氮二Ｎ
1.氯氮平：为二苯并二氮（艹卓）类，是非典型的抗精神病药，较少产生锥体外系副作用和迟发性运动障碍，使粒性白细胞减少。
2.氯氮平的5位NH以O代替形成二苯并氧氮（艹卓）类如洛沙平，作用与氯丙嗪相似，脱甲基代谢物为阿莫沙平。
3.利培酮：是运用骈合原理设计的非经典药物
母核：哌啶并嘧啶，含有苯并异噁唑
口服吸收完全，
活性代谢物帕利哌酮。
【单选】
对于利培酮性质的说法，下列错误的是
A.利培酮是非经典型抗精神病药
B.利培酮的维体外系副作用小
C.利培酮口服吸收完全
D.利培酮的代谢物帕利哌酮仍具有药理活性
E.利培酮是三环类抗抑郁药
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『正确答案』E |
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