5.2 栓剂基质【熟】

　　5.2.1对栓剂基质的基本要求

　　1.熔点适宜，即室温时有适宜的硬度与韧性，体温时易软化、熔化或溶解。

　　2.熔点与凝固点之差小。

　　3.安全，对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性。

　　4.稳定，在储藏过程中不发生理化性质的变化，不易生霉。

　　5.2.2基质的种类

　　1.油脂性基质

　　1）可可豆脂 同质多晶的组成防过热，β型稳定，乳剂基质；

　　2）香果脂和乌桕脂

　　3）半合成脂肪酸甘油酯

　　4）合成脂肪酸酯

　　2.水溶性基质

　　1）甘油明胶 不溶化、缓效、阴道栓基质；

　　2）聚乙二醇类（PEG）不溶化、缓效、有刺激性；

　　3.非离子型表面活性剂类水溶性，与PEG同；

　　1）吐温-61

　　2）聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（Polyoxy 40 stearate）

　　3）泊洛沙姆（Poloxamer）188型多用，促吸收，缓释；

　　4. 栓孔内涂的润滑剂

　　1）  脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95％乙醇五份混合所得；

　　2）  水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑剂，如液状石蜡或植物油等。

　　3）  可可豆脂或聚乙二醇类，可不用润滑剂（不沾模）。

　　5.3栓剂的制备【熟】

　　5.3.1制备方法 热熔法、冷压法、搓捏法（隔纸搓捏）。热熔法应用最广。

　　5.3.2栓剂药物的加入方法

　　1、不溶性药物，应粉碎成细粉，过六号筛，再与基质混匀。

　　2、油溶性药物，溶解于已熔化的油脂性基质中。基质的熔点或使栓剂过软，可加适量鲸蜡调节。

　　3、水溶性药物，与已熔化的水溶性基质混匀；或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀；或将提取浓缩液制成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。

　　5.3.3置换价

　　1.置换价的概念 药物的重量与同体积基质的重量之比。

　　2.置换价（f）的计算公式   f＝W/[G－（M－W）]

　　G为空白栓的平均重量；W为每粒含药栓的平均含药量；M为含药栓的平均重量。

　　4）  置换价的意义 根据置换价计算基质的用量。

　　计算公式 X＝（G－W/f）n 式中n表示拟制备栓剂的枚数。

　　5.4栓剂的质量评价及包装贮存

　　5.4.1栓剂的质量检查【熟】

　　1.重量差异

　　2.融变时限  油脂性基质栓30min内全部融化、软化，或触压无硬心；水溶性基质栓60min内全部溶解。

　　3.熔点范围测定

　　4.体外溶出速度试验

　　5.体内吸收试验

　　5.4.2栓剂的包装与贮存

　　原则上每个栓剂都要包装。一般栓剂应贮存于30℃以下密闭贮存