中药/药学理论

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执业药师《药剂学》重点总结(二)

  1. 普通压制片(素片)

  2.包衣片 (包括糖衣片、薄膜衣片) www.med66.com

  3.泡腾片 含有泡腾崩解剂的片剂,加水后迅速崩解,适于儿童和吞服有困难的人应用。

  4.咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片剂

  5.多层片 有两层或多层构造的片剂

  6.分散片 多为难溶药,遇水能迅速(3分钟)崩解并均匀分散的片剂,也可含服、咀嚼。

  7.舌下片 置于舌下或颊腔使用的片剂

  8.口含片 含在口腔内使用的片剂

  9.植入片 埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂

  10.溶液片 可溶药,临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂,多为不可内服药物。

  11.缓控释片 能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂

  三、片剂的质量要求【掌】

  ①硬度适中;②色泽均匀,外观光洁;③符合重量差异的要求,含量准确;④符合崩解

  度或溶出度的要求;⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物,应符合含量均匀度的要求;

  ⑥符合有关卫生学的要求(固体制剂均有此项要求)。

  四、片剂的常用辅料【掌】 [医 学教育网 搜集整理]

  1.稀释剂(或称为填充剂):增加片重或体积,从而便于压片,片重≤100mg 应加。

  1)淀粉类

  淀粉:最常用,便宜,可压性差。还有粘合(其浆)、崩解(干燥粉)作用。

  可压性淀粉:优良填充剂,可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用,可粉末直接压片。

  糊精:粘性大,不单独使用。 www.med66.com

  2)糖类

  糖粉:粘合力强,硬度大,吸湿。

  乳糖:优良填充剂,价格较贵、不吸湿,稳定性可压性都好,可供粉末直接压片。

  甘露醇:用于咀嚼片,有凉爽感,价格较贵,常与糖粉配用。

  3)其他

  微晶纤维素:兼多种作用(湿润除外)作为粉末直接压片的干粘合剂,商品名“Avieel”。

  无机盐类:硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等,防潮、油类吸收剂,但钙盐可主药的络合。

  小结:

  A 粉末直接压片:可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉;

  B 淀粉(填充)、干燥粉(崩解)、浆(粘合);

  C可压性淀粉:多功能辅料。

  2.粘合剂和湿润剂

  1)湿润剂:诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。

  ①蒸馏水:无粘性,常用浆类、醇代替;

  ②乙醇:有粘性,一般浓度30~70%,颗粒硬,可出现麻点片。

  2)粘合剂:具有粘性粉或粘稠液,多为胶浆剂或胶体溶液。

  ① 淀粉浆(常用8%~15%的浓度):常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。

  ② 羟丙基纤维素(HPC):湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。

  ③甲基纤维素(MC,水溶性)和乙基纤维素(Ec,不溶于水,缓控释制剂骨架型或膜控型)

  ④羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为2%~5%):崩解溶出快

  ⑤其他:羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为1%~2%)、糖粉与糖浆:50%~70%的蔗糖溶液、5~20%的明胶溶液,口含片用、3%~5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液,咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。

  3.崩解剂:使片剂裂碎成细小颗粒的物质,多吸水膨胀。

  缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。

  常用崩解剂:

  ①干淀粉:用于不溶或难溶的药,易溶药反差,用外加法、内加法和内外加法(最好)。

  ②羧甲基淀粉钠(CMS-Na):吸水膨胀300倍。

  ③低取代羟丙基纤维素(L-HPC):吸水膨胀500——700倍。

  ④交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联PVP):无高粘度凝胶层。

  ⑤交联羧甲基纤维素钠(cCNa):与CMS-Na合用效佳。

  ⑥泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸):产生Co2,应该防潮。

  4.润滑剂:是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)的总称,其中:

  ①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质;

  ②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质;

  ③润滑剂(狭义)是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质,这是真正意义上的润滑剂。

  常用润滑剂:

  ①疏水性润滑剂:硬脂酸镁量大影响崩解或裂片,不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂;

  ②水溶性润滑剂:聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。

  ③助流剂:微粉硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油

  五、粉碎、筛分与混合

  1 粉碎

  粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。(机械力)

  目的:减少粒径、增加比表面积。粉末的分级,控制物料的细度,获得较均匀的粒子群

  (1)粉碎的意义

  ①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度;

  ②细粉提高分散性,利于混合均匀,混合度与各成分的粒径有关;

  ③有助于从天然药物中提取有效成分等。

  (2)粉碎机理、方法及设备

  ① 粉碎机理:粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。(耗能)

  力的形式:撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。

  ② 粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系.

  A、闭塞粉碎:粗、细粒反复粉碎的操作。常用于小规模的间歇操作;

  自由粉碎:达到粉碎粒度的粉末排出而不影响粗粒的粉碎的操作。常用于连续操作。B、开路粉碎:连续不断粉碎和把已粉碎的细物料取出。粗碎或粒度要求不高的粉碎;循环粉碎:使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作。粒度要求高的粉碎。

  C、干法粉碎:粉碎干燥物料的操作。在药品生产中多采用干法粉碎。

  湿法粉碎:药物加液研磨的方法。D、低温粉碎:利用物料在低温时脆性增加、韧性与延伸性降低的性质以提高粉碎效果。

  E、混合粉碎:两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。

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