中药/药学理论

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中药药剂学:片剂的赋形剂——稀释剂与吸收剂

  片剂的赋形剂[稀释剂与吸收剂(diluents and absorbents)]

  稀释剂和吸收剂统称为填充剂。凡主药剂量小于0.1g制片困难者、中药片剂中含浸膏量多或浸膏粘性太大时均需加稀释剂,便于制片。若原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体时,则需预先加适量的吸收剂吸收,然后制片。常用的有以下几种。

        ┌淀粉
        │
        │糊精
        │
        │糖粉
        │
        │乳糖
        │
        │硫酸钙二水化合物
        │
        │磷酸氢钙
        │
        └其他

  淀粉

  本品为白色细腻的粉末,性质稳定,含水量一般为12%~15%,淀粉不溶于冷水及酸中。但在水中加热到62℃~72℃可糊化。淀粉的种类较多,其中以玉米淀粉较为常用,具有色洁白、来源广、价廉的优点。

  淀粉为最常用的稀释剂,亦可作为吸收剂及崩解剂。淀粉的可压性不好,用作稀释剂时,使用量不宜太多,以免压成的药片松散,必要时可与具有较强粘合力的糊精、蔗糖等合用,以改善其可压性。

  中药片剂常选用处方中含淀粉较多的药材如天花粉、淮山药、浙贝母等,粉碎成细粉加入,既是起治疗作用的药物,又起到稀释剂、吸收剂和崩解剂的作用。尽量少加或不加稀释剂。[医学教 育网 搜集整理]

  糊精

  本品为白色或微带黄色细腻的粉末,不溶于醇,微溶于水,能溶于沸水成粘胶状溶液,并呈弱酸性。糊精是淀粉水解的中间产物,其中成分除糊精外,尚含有可溶性淀粉及葡萄糖等。

  糊精常与淀粉配合一起作为片剂的填充剂,兼有粘合剂作用。如用量超过50%时,不宜再用淀粉浆作粘合剂,可用40%~50%稀醇为润湿剂,即能制得硬度适宜的颗粒。对主药含量极少的片剂使用淀粉、糊精作填充剂时,影响主药提取,对含量测定有干扰。

  糖粉

  本品为可溶性片剂的优良稀释剂,并有矫味和粘合作用,多用于口含片和咀嚼片;中药中凡质地疏松或纤维性较强的药物制片,应用糖粉作稀释 剂,由于糖粉具有一定的粘性,可减少片子的松散现象,并能使片剂表面光洁,增加片剂的硬度;糖粉常与淀粉、糊精配合使用,三者选择适当比例配合,可作为乳 糖的代用品,用作本药含量少的片剂稀释剂。糖粉有引湿性,酸性及碱性较强的药物能导致蔗糖转化而增加其引湿性,故不宜用于酸碱性药物。

  乳糖

  本品为白色结晶性粉末,略带甜味,能溶于水,难溶于醇,性质稳定,可与大多数药物配伍而不起化学反应,乳糖无吸湿性,有良好的可压性, 制成的片剂光洁美观,不影响药物的溶出,对主药的含量测定影响较小,是一种优良的片剂稀释剂。乳糖有数种规格,如普通乳糖、喷雾干燥乳糖及无水乳糖等,普 通乳糖是由结晶法制成,结晶多呈楔形;喷雾干燥乳糖的粒子多呈球形,其流动性较好,但杂质含量较多,易变色等。乳糖是自动物乳中提取制成的,国内乳糖产量 较少,价格贵,因此,在片剂生产中应用不多,国内多用淀粉、糊精、糖粉三者不同比例的混合物代替乳糖,其可压性尚好,但片剂的外观、片剂中药物溶出性不及 用乳糖的好。其混合比例则需结合主药性质、当地的温度、湿度及设备条件而决定,一般用淀粉7份、糊精1份、糖粉1份的混合物,制成的片剂有一定的硬度和光 滑表面,并能很快崩解。

  硫酸钙二水化合物

  本品为白色粉末,不溶于水,无引湿性,性质稳定并可与多数药物配伍,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解度均好。对油类有较强的吸收能力, 常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。硫酸钙有无水物、半水物和二水物三种形态,作为片剂填充剂一般采用二水物。半水物遇水后易硬结,不宜作片剂的填充剂,无水 物亦很少用。二水物若失去1分子以上的结晶水后,遇水能硬结,所以用本品为填充剂并用湿法制粒时,应控制干燥温度在70℃以下。本品可干扰四环素的吸收。

  磷酸氢钙

  本品为白色细微粉末或晶体,呈微碱性,常用的磷酸钙一般即指磷酸氢钙(cahpo4)。磷酸氢钙、磷酸钙物理性状相似,两者均无引湿性,且与易引湿药物同用有减低引湿作用。两者均为中药提取物、油类及含油浸膏类的良好吸收剂,压成的片剂较坚硬。

  其他

  氧化镁、碳酸镁、碳酸钙、氢氧化铝凝胶粉及活性炭等,都可作为片剂的吸收剂,用来吸收挥发油与脂肪油。中药片剂有些含有丰富的挥发油和 脂肪油,不易压成片剂或片剂的硬度很差(松片),假如上述物质吸油后可制得合格的片剂。以上各吸收剂吸油能力不甚相同,且稳定性、酸碱性亦不一样,应根据 处方中组成药物特性试验选用。应用方法:①吸收剂先与含油类药物混合,使其先吸油,再与其他药物混合;②将吸收剂制成空白颗粒,干燥后与挥发油混合,吸油 后再与其他颗粒混匀。吸收剂的用量视药物中含油量而定,一般用量为10%左右。

  甘露醇作为咀嚼片的稀释剂,常与糖粉配合使用,在口腔中有凉爽和甜味感;山梨醇可压性好,亦可作为咀嚼片的填充剂和粘合剂;经提取成分后的中药药渣经干燥,粉碎成细粉,可作为中药片剂的稀释剂与吸收剂。

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