[别名]
非甾体抗炎药
[概述及分类]
本类药物有解热止痛作用、其中许多药还有抗炎、抗风湿作用。它们在化学结构上虽属不同类别,但多为有机酸类化合物,有相似的药理作用、作用机制和不良反应。鉴于其抗炎作用与肾上腺皮质激素不同,故亦称为非甾体抗炎药(NSAID)。
本类药物按化学结构可分为许多类。如:①甲酸类:也称水杨酸类,代表药物为阿司匹林、双氟尼柳;②乙酸类:代表药物为双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸和依托芬那酯等;③丙酸类:代表药物为布洛芬、酮基布洛芬、芬布芬、萘普生、奥沙普秦、噁丙嗪等。④昔康类(吡罗昔康、美洛昔康、替诺昔康、罗诺昔康);⑤昔布类(塞来昔布、罗非昔布);⑥吡唑酮类包括安乃近、氨基比林、保泰松、羟基布他酮。⑦其它(尼美舒利)
[作用机制]
抑制前列腺素的生物合成。
[临床应用及作用特点]
(1)解热作用:解热镇痛药,具有较好的解热作用,可使发热病人体温下降至正常,但此类药物对正常人体温没有影响,发热是许多疾病的常见症状,又是病情发展的重要讯号。同时也是一种防御性反应,高热可引起并发症,要适当应用解热药,解热镇痛药的应用历史悠久,种类繁多,目前临床常用有阿斯匹林,对乙酰氨基酚,本类药物解热效果好,可靠而迅速,主要增强散热过程,对产热过程一般不影响,在治疗量下使发热的机体降至正常。
(2)镇痛作用:本类药物仅对,中度疼痛有效,主要作用于体表痛、神经痛,如头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛及月经痛效果较好,对外伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效,本类镇痛作用不是作用于阿片受体,而是对前列腺素合成酶有强大的抑制作用,其镇痛效应在组织有炎症时更为显著。
(3)抗炎,抗风湿作用:本类药物除非那西丁,对乙酰氨基酚外,都具有不同程度的抗炎、抗风湿作用,抗炎、抗风湿药主要是消除炎症,本类药物在炎症组织里药物的浓度较高,有利于发挥抗炎作用,对炎性疼痛使用吲哚美辛、氯灭酸及甲灭酸等效果较好,其中氯灭酸、甲灭酸现临床用量很少。
[不良反应]
1、胃肠道损害:是SAID最常见的不良反应。NSAID中的水杨酸钠、吲哚美辛、阿司匹林、保泰松、甲灭酸、吡罗昔康等都可以引起消化不良、粘膜糜烂、胃及十二指肠溃疡出血,严重者可致穿孔。不能耐受NSAID或大剂量使用NSAID者、年老、有胃肠出血史、溃疡史,或同时使用糖皮质激素、抗凝血药均是造成胃肠道损害的危险因素。
2、肾损害:NSAID引起肾损害的表现为急性肾功能不全、间质性肾炎、肾乳头坏死及水钠潴留、高血钾等,其中肾功能不全的发生率仅次于氨基糖苷类抗生素,占所有能引起肾功能不全药物的37%。
3、肝损害:大多数NSAID均可导致肝损害,如长期大剂量使用对乙酰氨基酚可致严重肝脏损害,尤以肝坏死多见;大剂量使用保泰松可致肝损害,产生黄疸、肝炎;特异质病人使用水杨酸类可致肝损害。
4、其他不良反应:多数NSAID可抑制血小板聚集,使出血时间延长。