易逆性抗胆碱酯酶药是一类能与乙酰胆碱酯酶(AChE)结合,但结合较疏松,水解较慢,使AChE活性受抑制,从而导致胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱(ACh)堆积,产生拟胆碱作用的药物。以下为您介绍一些常见的易逆性抗胆碱酯酶药。
新斯的明是临床上常用的易逆性抗胆碱酯酶药。它对骨骼肌的兴奋作用最强,这是因为它除了抑制AChE外,还能直接激动骨骼肌运动终板上的N₂受体以及促进运动神经末梢释放ACh。在临床上,新斯的明主要用于治疗重症肌无力,可明显改善肌无力症状;还可用于治疗腹气胀和尿潴留,通过兴奋胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌,促进排气和排尿;此外,它能对抗非去极化型肌松药过量中毒。
吡啶斯的明作用与新斯的明相似,但作用较温和、持久,副作用也较少。主要用于治疗重症肌无力,尤其适用于不能耐受新斯的明的患者,也可用于手术后腹气胀和尿潴留。
毒扁豆碱又称依色林,它是从西非毒扁豆种子中提取的生物碱,现已人工合成。毒扁豆碱对眼的作用比毛果芸香碱强而持久,能缩瞳、降低眼内压,可用于治疗青光眼。此外,它还能兴奋中枢,但大剂量时可引起中枢抑制,甚至昏迷。由于其全身毒性反应严重,一般仅作眼科局部用药。
安贝氯铵抗AChE作用和兴奋骨骼肌作用都较新斯的明强,作用持续时间也较长,主要用于治疗重症肌无力,尤其是不能耐受新斯的明或吡啶斯的明的患者。
加兰他敏对AChE有可逆性抑制作用,可改善神经肌肉传导,主要用于治疗重症肌无力、脊髓灰质炎后遗症等,也可用于治疗阿尔茨海默病,能改善患者的认知功能。
这些易逆性抗胆碱酯酶药在临床上都有各自的特点和适用范围,医生会根据患者的具体情况选择合适的药物进行治疗。