阿司匹林是一种历史悠久且应用广泛的药物,具有多种主要药理作用。
首先是解热作用。人体在致热原的作用下,体温调节中枢的调定点上移,导致产热增加、散热减少,体温升高。阿司匹林可以作用于下丘脑体温调节中枢,使外周血管扩张、出汗,增加散热过程,从而降低发热者的体温,但对正常体温一般无明显影响。它通过抑制环氧酶(COX)的活性,减少前列腺素(PG)的合成,因为PG是导致发热的重要介质之一,所以抑制PG合成就能发挥解热效果。
其次是镇痛作用。它主要对慢性钝痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等有良好的镇痛效果,而对创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛效果较差。其镇痛机制同样与抑制PG合成有关。PG会使痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性提高,阿司匹林减少PG合成后,痛觉感受器的敏感性降低,进而产生镇痛作用。而且它不产生欣快感与成瘾性,临床应用较为安全。
再者是抗炎抗风湿作用。阿司匹林能抑制炎症局部PG的合成,减轻炎症时的红、肿、热、痛等症状。在治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎时,能迅速缓解关节疼痛、肿胀等症状,使患者的活动功能改善。大剂量使用阿司匹林还能使急性风湿热患者在用药后24 - 48小时内退热,关节红肿及疼痛症状明显减轻。
最后是抗血小板聚集作用。血小板的聚集在血栓形成过程中起着关键作用,阿司匹林能不可逆地抑制血小板中的COX - 1的活性,减少血栓素A2(TXA2)的生成,而TXA2具有强大的血小板聚集作用和血管收缩作用。因此,阿司匹林可以抑制血小板的聚集,防止血栓形成。临床上小剂量阿司匹林常用于预防心肌梗死、脑梗死等血栓性疾病。