初级胆汁酸的生成是一个较为复杂且重要的生理过程，在肝脏细胞内完成，主要包括胆固醇转化为胆酸和鹅脱氧胆酸两个关键步骤。
首先，胆固醇是生成初级胆汁酸的原料。在肝细胞的微粒体和胞液中，一系列酶的参与下启动了胆汁酸的合成过程。胆固醇在胆固醇7α - 羟化酶的催化作用下，生成7α - 羟胆固醇，这是胆汁酸生成的限速步骤，胆固醇7α - 羟化酶是胆汁酸合成途径的关键酶，其活性受胆汁酸的负反馈调节。
接着，7α - 羟胆固醇在一系列酶的作用下，经过固醇核的还原、侧链的氧化缩短及加辅酶A等多步反应，生成胆酰辅酶A和鹅脱氧胆酰辅酶A。然后，胆酰辅酶A和鹅脱氧胆酰辅酶A分别与甘氨酸或牛磺酸结合，形成结合型初级胆汁酸，即甘氨胆酸、牛磺胆酸、甘氨鹅脱氧胆酸和牛磺鹅脱氧胆酸。
这些结合型初级胆汁酸以胆汁酸盐的形式随胆汁分泌入胆囊储存。当进食后，胆囊收缩，胆汁排入十二指肠，在消化过程中发挥重要作用，如乳化脂肪、促进脂肪的消化和吸收等。初级胆汁酸的生成对于维持体内胆固醇的平衡、促进脂类物质的消化吸收以及胆汁的正常分泌和排泄等生理功能都具有重要意义。
