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易逆性抗胆碱酯酶药有哪些?

易逆性抗胆碱酯酶药是一类能够可逆地抑制胆碱酯酶活性,从而使乙酰胆碱在突触间隙积聚,产生拟胆碱作用的药物。常见的易逆性抗胆碱酯酶药主要有以下几类。

新斯的明是一种经典的易逆性抗胆碱酯酶药。它对骨骼肌的兴奋作用较强,这是因为它除了抑制胆碱酯酶外,还能直接激动骨骼肌运动终板上的N₂受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。临床上常用于治疗重症肌无力,能迅速改善肌无力症状;还可用于手术后腹气胀和尿潴留,通过兴奋胃肠道和膀胱平滑肌来促进排气和排尿;也可用于非去极化型肌松药如筒箭毒碱中毒的解救。

吡啶斯的明作用与新斯的明相似,但作用较新斯的明弱而持久,副作用较少。主要用于治疗重症肌无力,尤其适用于不能耐受新斯的明的患者,也可用于手术后腹气胀和尿潴留。

毒扁豆碱,又称依色林,是从毒扁豆种子中提取的生物碱,也可人工合成。它能透过血 - 脑屏障,对中枢神经系统有兴奋作用,小剂量可兴奋,大剂量则抑制。局部滴眼可用于治疗青光眼,能使瞳孔缩小,降低眼内压。

安贝氯铵抗胆碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用都较新斯的明强,作用持续时间也较长。主要用于重症肌无力的治疗,尤其是对新斯的明、吡啶斯的明疗效不佳的患者。

加兰他敏是一种从石蒜科植物中提取的生物碱,对中枢胆碱酯酶有较高的选择性。可用于治疗轻、中度阿尔茨海默病,改善患者的认知功能,也可用于重症肌无力等疾病的治疗。

这些易逆性抗胆碱酯酶药在临床上有着广泛的应用,但使用时都需要根据患者的具体情况合理选择,并注意其可能出现的不良反应。
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