抗过敏药物，尤其是第一代和第二代抗组胺药，主要是通过阻断H1受体（即组胺H1受体）来发挥其抗过敏作用的。在人体内，当过敏原刺激机体产生免疫反应时，肥大细胞会释放大量的化学介质，其中最重要的一种就是组胺。组胺与靶细胞表面的特异性受体结合后，可引发一系列生理效应，如血管扩张、毛细血管通透性增加、平滑肌收缩及腺体分泌增多等，这些效应是过敏症状的主要表现形式。
抗过敏药物通过竞争性地占据H1受体的位置，阻止组胺与之结合，从而减轻或消除上述由组胺引起的过敏反应。例如，常见的非镇静类抗组胺药如西替利嗪、氯雷他定等，它们能有效缓解打喷嚏、流鼻涕、眼睛痒等症状；而第一代抗组胺药物如苯海拉明，则除了具有较强的抗H1受体作用外，还可能产生一定的中枢抑制效应，导致嗜睡。
此外，还有一些新型的抗过敏药物不仅仅局限于阻断H1受体，它们可能会同时影响其他与过敏反应相关的机制，比如白三烯受体拮抗剂蒙特鲁卡斯就通过阻断白细胞介素-5（IL-5）诱导的白三烯C4生成过程中的关键酶活性，减少炎症介质的产生，从而达到治疗哮喘和过敏性鼻炎的目的。但总体而言，在临床应用中最为广泛的一类抗过敏药物还是以H1受体拮抗剂为主。
