抗组胺药的主要作用机制是通过与组织中的组胺受体竞争性结合，从而阻断组胺的生物效应。人体内存在多种类型的组胺受体，主要包括H1、H2、H3和H4四种亚型。不同种类的抗组胺药物主要针对不同的受体类型发挥作用。
当过敏原进入体内后，会引发免疫细胞如肥大细胞释放大量的组胺。组胺与靶细胞上的特定受体结合后，可以引起一系列生理反应，比如血管扩张、平滑肌收缩及腺体分泌增加等，这些变化正是导致过敏症状出现的主要原因。而抗组胺药通过占据受体的位置，阻止了真正的组胺与其结合，从而减轻或消除由组胺引起的过敏反应。
具体来说：
- 第一代抗组胺药物如苯海拉明、氯雷他定等主要作用于H1受体，能够有效缓解打喷嚏、流涕、瘙痒等症状。但这类药物容易通过血脑屏障，可能会引起嗜睡等中枢神经系统副作用。
- 第二代抗组胺药如西替利嗪、非索非那定则具有更高的选择性和更强的亲脂性，对H1受体有更专一的作用，并且不易穿越血脑屏障，因此在提供相似疗效的同时减少了嗜睡的风险。
此外，还有些药物同时作用于多个受体亚型，如赛庚啶除了阻断H1受体外还能抑制5-HT（血清素）的释放，用于治疗慢性荨麻疹等疾病。总之，抗组胺药通过干扰组胺与受体之间的相互作用来达到缓解过敏症状的效果。
