抗结核病药的一线药物主要包括异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素,这些药物在结核病的治疗中起着关键作用。
异烟肼是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用,是治疗结核病的基本药物之一。它的杀菌力强、价格低廉、副作用少且口服方便。其作用机制主要是抑制结核菌细胞壁特有的重要成分分枝菌酸的合成,从而使结核杆菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原微生物均有抗菌活性。它对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程。
吡嗪酰胺在酸性环境中对结核杆菌有较强的杀菌作用,在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍。它能进入含有结核杆菌的巨噬细胞,并渗入结核菌体,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。
乙胺丁醇是一种合成抑菌抗结核药,它可渗入分枝杆菌体内干扰RNA的合成,从而抑制细菌的繁殖,只对生长繁殖期的分枝杆菌有效。
链霉素是一种氨基糖苷类抗生素,对结核杆菌有强大抗菌作用。它主要与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
一线抗结核药物的联合使用是目前治疗结核病的标准方案,它们各自发挥不同的作用机制,协同杀灭结核杆菌,提高治疗效果,减少耐药性的产生。