阿托品为典型的M胆碱受体阻滞剂,其主要药理作用广泛,涉及多个系统。
在腺体分泌方面,阿托品能抑制多种腺体的分泌。它可以显著减少唾液腺和汗腺的分泌,使用后患者常出现口干、皮肤干燥的现象。对于泪腺和呼吸道腺体的分泌也有一定程度的抑制作用,而对胃酸分泌的影响相对较小,因为胃酸分泌还受胃泌素等多种因素的调节。
在眼的作用上,阿托品会引起散瞳,它能阻断瞳孔括约肌上的M受体,使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势,从而导致瞳孔散大。同时,还会使眼内压升高,这是由于瞳孔散大后,虹膜退向周边,前房角间隙变窄,阻碍房水回流所致。此外,阿托品还会引起调节麻痹,它能阻断睫状肌上的M受体,使睫状肌松弛而退向外缘,致使悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,不能将近物清晰地成像于视网膜上,造成看近物模糊不清。
在平滑肌方面,阿托品对多种内脏平滑肌具有松弛作用,尤其对处于痉挛状态的平滑肌作用更为明显。它能缓解胃肠道平滑肌的痉挛,降低蠕动的幅度和频率,从而有效解除胃肠绞痛。对膀胱逼尿肌也有一定的松弛作用,可用于治疗遗尿症。对胆管、输尿管和支气管平滑肌的解痉作用相对较弱。
在心血管系统方面,治疗剂量的阿托品(0.5mg)可使部分患者的心率短暂性轻度减慢,这可能是由于它阻断了副交感神经节后纤维上的M1受体,从而减弱了突触中乙酰胆碱对递质释放的负反馈抑制作用,使乙酰胆碱释放增加所致。较大剂量(1 - 2mg)的阿托品则能解除迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加快,传导加速。此外,阿托品还可扩张血管,改善微循环,这可能与它直接扩张血管以及大剂量时兴奋血管运动中枢有关。
在中枢神经系统方面,治疗剂量的阿托品可轻度兴奋延髓及其高级中枢,使呼吸频率加快。较大剂量(1 - 2mg)可兴奋延髓和大脑,患者可能出现烦躁不安、多言等症状。中毒剂量(超过10mg)常产生幻觉、定向障碍、惊厥等严重的中枢兴奋症状,严重