肾上腺素受体阻断剂是一类能与肾上腺素受体结合,但不产生或极少产生拟肾上腺素作用,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与受体结合,从而产生抗肾上腺素作用的药物。根据其对不同肾上腺素受体的选择性,可分为α受体阻断剂、β受体阻断剂和α、β受体阻断剂,它们的作用各有特点。
α受体阻断剂能选择性地与α肾上腺素受体结合,其主要作用包括:舒张血管,由于阻断了α受体,血管平滑肌舒张,外周阻力降低,血压下降,尤其对痉挛状态的血管舒张作用更为明显。可用于治疗外周血管痉挛性疾病,如雷诺病等。还能翻转肾上腺素的升压作用,因为肾上腺素可同时激动α和β受体,使用α受体阻断剂后,α受体的升压作用被阻断,而β受体的降压作用相对突出,使肾上腺素的升压作用翻转为降压。此外,α受体阻断剂还可用于治疗嗜铬细胞瘤引起的高血压等。
β受体阻断剂能选择性地与β受体结合,竞争性阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与β受体结合,从而产生一系列作用。在心血管系统方面,可减慢心率,降低心肌收缩力,减少心输出量,降低心肌耗氧量,用于治疗心律失常、心绞痛、高血压等疾病。在支气管方面,可使支气管平滑肌收缩,增加呼吸道阻力,因此禁用于支气管哮喘患者。此外,β受体阻断剂还可抑制肾素释放,影响代谢,如抑制脂肪分解等。
α、β受体阻断剂兼具α受体和β受体阻断作用,可使血管扩张,降低外周阻力,同时降低心肌耗氧量,在降低血压的同时,对心率的影响较小,适用于高血压合并心力衰竭等情况。
综上所述,肾上腺素受体阻断剂在临床上具有重要的应用价值,但使用时需根据患者的具体情况,严格掌握适应证和禁忌证。