抗甲状腺药是一类能干扰甲状腺激素的合成与释放，消除甲状腺功能亢进症状的药物。临床上常用的抗甲状腺药主要有以下几类。

硫脲类是最为常用的抗甲状腺药物，它又可分为硫氧嘧啶类和咪唑类。硫氧嘧啶类包括甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶，咪唑类有甲巯咪唑和卡比马唑。这类药物的作用机制主要是抑制甲状腺过氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及偶联，而药物本身则作为过氧化物酶的底物而被碘化，使氧化碘不能结合到甲状腺球蛋白上，从而抑制甲状腺激素的生物合成。此外，硫脲类还能抑制外周组织的T4转化为T3，能迅速控制血清中生物活性较强的T3水平，故在重症甲亢、甲亢危象时可列为首选。

碘及碘化物，常用复方碘溶液，又称卢戈液。小剂量的碘是合成甲状腺激素的原料，可预防单纯性甲状腺肿。大剂量碘有抗甲状腺作用，主要是通过抑制蛋白水解酶，减少甲状腺球蛋白的分解，从而抑制甲状腺激素的释放。同时，大剂量碘还能拮抗TSH促进激素释放作用，使甲状腺组织变硬，血管减少，有利于手术进行。大剂量碘的抗甲状腺作用快而强，用药1 - 2天起效，10 - 15天达最大效应。但碘化物的抗甲状腺作用有自限性，不能单独用于甲亢内科治疗。

放射性碘，临床应用的是131I，其半衰期为8天。利用甲状腺高度摄碘能力，131I可被甲状腺摄取，并可产生β射线（占99%），在组织内的射程仅约2mm，因此其辐射作用只限于甲状腺内，破坏甲状腺实质，而很少波及周围组织。所以放射性碘可用于不适合手术的甲亢患者，或手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢患者。

β - 肾上腺素受体阻断药，如普萘洛尔等。这类药物主要通过阻断β受体，减轻甲亢患者交感 - 肾上腺系统兴奋症状，如心悸、心律失常、颤抖、激动等。此外，还能抑制外周T4脱碘成为T3，因T3是主要的外周激素，故这一作用有助于控制甲亢。β - 肾上腺素受体阻断药不干扰硫脲类药物