胆碱酯酶抑制药能够增强乙酰胆碱的作用，主要是通过抑制体内的胆碱酯酶活性来实现的。胆碱酯酶是负责分解神经递质乙酰胆碱的一种酶，在正常情况下，当神经冲动到达突触时，会释放出乙酰胆碱作用于受体，引发相应的生理反应。随后，游离的乙酰胆碱会被胆碱酯酶迅速分解成胆碱和乙酸，从而终止其作用。
而胆碱酯酶抑制药通过与胆碱酯酶结合，减少或阻止该酶对乙酰胆碱的水解作用，使得突触间隙中的乙酰胆碱浓度升高。这样不仅延长了乙酰胆碱的作用时间，也增加了其在受体上的作用强度，从而增强了神经传递的效果。
根据药物作用持续时间和可逆性不同，胆碱酯酶抑制药可以分为两大类：一类为可逆性的，如新斯的明、毒扁豆碱等；另一类为不可逆性的，比如有机磷农药。临床上常用的主要是可逆性抑制剂，用于治疗重症肌无力、阿尔茨海默病等多种疾病。
