药物代谢主要发生在肝脏，这是人体内最重要的药物代谢器官。肝脏中存在多种酶系统，其中最重要的是细胞色素P450酶系（CYP450），它参与了大部分药物的生物转化过程。这些酶可以将药物转化为水溶性更强的形式，便于从体内排出。除了CYP450酶系外，肝脏内还有其他重要的代谢酶，如UDP-葡萄糖醛酸转移酶、硫酸化酶等，它们也参与了药物的代谢过程。
此外，药物代谢不仅限于肝脏，在一定程度上，胃肠道、肾脏、肺、皮肤等组织也有一定的药物代谢能力。例如，胃肠道中的微生物群落可以对某些药物进行生物转化；肾小管细胞也能表达一些代谢酶，参与药物及其代谢产物的再吸收和排泄过程。
了解药物在体内的主要代谢部位对于临床用药非常重要，它有助于医生根据患者的具体情况（如肝功能状态）调整给药剂量或选择合适的药物，从而提高治疗效果并减少不良反应的发生。
