调节肾小管对水重吸收的主要激素是抗利尿激素，也称为血管加压素。这种激素是由下丘脑的视上核和室旁核神经细胞合成，并在垂体后叶储存与释放。当人体血浆渗透压升高或血容量减少时，会刺激下丘脑的渗透压感受器，促使抗利尿激素分泌增加。抗利尿激素通过血液循环到达肾脏，作用于远曲小管和集合管上的V2受体，激活腺苷酸环化酶系统，提高细胞内cAMP水平，促进水通道蛋白-2（AQP-2）的合成与向细胞膜表面转运，从而增强肾小管上皮细胞对水的通透性，增加水分重吸收，减少尿量，使血浆渗透压恢复正常。
此外，醛固酮和心钠素等其他激素也参与了肾脏对水和电解质平衡的调节过程。但它们主要影响的是钠离子和钾离子的转运，间接影响到水的重吸收。而抗利尿激素则是直接作用于肾小管上皮细胞，是调节水分重吸收的关键因素。
