氨基糖苷类抗生素是一类具有杀菌作用的抗生素,其特点主要体现在以下几个方面。
首先是抗菌谱方面。氨基糖苷类抗生素对各种需氧革兰阴性杆菌包括大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属等具有强大抗菌活性;对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用;对革兰阴性球菌如淋病奈瑟菌、
脑膜炎奈瑟菌的作用较差;对甲氧西林敏感葡萄球菌包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌有较好抗菌活性,但对各组链球菌作用微弱,对肠球菌和厌氧菌则耐药。
其次是作用机制。氨基糖苷类抗生素主要是抑制细菌蛋白质合成,还能破坏细菌细胞膜的完整性。它可作用于细菌核糖体的多个环节,使细菌蛋白质合成过程受阻,最终导致细菌死亡。这种杀菌机制使得其具有浓度依赖性杀菌作用,即药物浓度越高,杀菌活性越强。
再者是药代动力学特点。氨基糖苷类抗生素口服很难吸收,多采用肌内注射或静脉滴注给药。它们在体内主要分布于细胞外液,不易透过血 - 脑屏障,即使在脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度也难达到有效水平。药物主要以原形经肾小球滤过排出,尿中药物浓度高,有利于治疗泌尿系统感染。
然后是不良反应。氨基糖苷类抗生素具有耳毒性,包括前庭功能损害和耳蜗神经损害,可导致眩晕、恶心、呕吐、听力减退甚至
耳聋;肾毒性,主要损害近曲小管上皮细胞,可出现蛋白尿、管型尿、血尿等,严重时可导致肾功能减退;神经肌肉阻滞作用,可引起心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪和呼吸衰竭;此外,还可能发生过敏反应,如皮疹、发热、血管神经性水肿等。
最后,细菌对氨基糖苷类抗生素易产生耐药性,其耐药机制主要包括产生修饰氨基糖苷类的钝化酶、细胞膜通透性改变以及靶位的修饰等。不同的氨基糖苷类药物之间存在部分或完全交叉耐药。
综上所述,氨基糖苷类抗生素在临床上有其独特的抗菌优势,但由于其不良反应等特点,使用时需要严格掌握适应证,密切监测不良反应。