β受体阻断药具有多方面的药理作用，下面从心血管系统、支气管平滑肌、代谢以及肾素等方面进行详细阐述。
在心血管系统方面，β受体阻断药对心脏有显著的抑制作用。它能阻断心脏的β1受体，使心率减慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量降低。同时，它还能减慢房室传导，延长有效不应期，可用于治疗多种
心律失常。在血管方面，由于阻断了血管平滑肌上的β2受体，加上心脏功能受到抑制，反射性地兴奋交感神经，引起血管收缩和外周阻力增加，肝、肾、骨骼肌以及冠状血管的血流量都有不同程度的减少。不过，长期使用β受体阻断药后，外周阻力可恢复至原来水平。
对于支气管平滑肌，β受体阻断药可阻断支气管平滑肌的β2受体，使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加。这种作用对正常人影响较小，但对支气管
哮喘患者，可诱发或加重
哮喘的急性发作，所以支气管
哮喘患者禁用此类药物。
在代谢方面，β受体阻断药可抑制脂肪分解，减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。同时，它还能拮抗肾上腺素引起的高血糖反应，抑制甲状腺素（T4）转变为三碘甲状腺原氨酸（T3），从而有效控制
甲亢的症状。
在肾素分泌方面，β受体阻断药能阻断肾小球旁器细胞的β1受体，从而抑制肾素的释放，这也是其降血压作用的重要机制之一。
此外，有些β受体阻断药还具有膜稳定作用和内在拟交感活性等特点。膜稳定作用是指药物能降低细胞膜对离子的通透性，这一作用在高浓度时才会出现，与治疗作用关系不大。内在拟交感活性是指有些β受体阻断药在与β受体结合时，可产生一定程度的激动效应。
综上所述，β受体阻断药的药理作用广泛，在临床上可用于治疗
心律失常、
高血压、
心绞痛等多种疾病，但使用时需要充分考虑其可能带来的不良反应。
