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普萘洛尔阻断药有何特点?

普萘洛尔属于非选择性的β - 肾上腺素受体阻断药,具有以下特点。

从药动学方面来看,普萘洛尔口服后吸收较完全,吸收率能达到90%左右。不过其首关消除明显,生物利用度仅为30%,这就导致口服相同剂量时,个体血药浓度的差异较大,可达20倍之多。它的血浆蛋白结合率高,约为93%,在体内分布广泛,可透过血 - 脑屏障和胎盘屏障。其主要在肝脏代谢,经过肾脏排泄,消除半衰期约为2 - 5小时。

在药理作用上,普萘洛尔能竞争性地阻断β1和β2受体。对心脏的作用表现为抑制心脏,使心率减慢、心肌收缩力减弱、心排出量减少、心肌耗氧量降低。在血管方面,由于阻断血管平滑肌的β2受体,加上心脏功能受到抑制,反射性地引起交感神经兴奋,可使血管收缩,外周阻力增加,肝、肾、骨骼肌以及冠状动脉血流量减少。在支气管方面,阻断支气管平滑肌的β2受体,可使支气管平滑肌收缩,呼吸道阻力增加,这对于支气管哮喘患者可能诱发或加重哮喘发作。

临床应用中,普萘洛尔可用于治疗心律失常,对多种原因引起的快速型心律失常有效,如窦性心动过速等。还可用于治疗心绞痛,通过降低心肌耗氧量来缓解心绞痛症状。对高血压也有一定的治疗作用,能使收缩压和舒张压均下降。

不良反应方面,普萘洛尔可能导致心血管反应,如引起严重的心功能不全、房室传导阻滞等。还可能诱发或加重支气管哮喘,长期使用后突然停药可产生反跳现象,使原有病情加重。此外,还可能出现乏力、嗜睡、头晕等中枢神经系统症状以及恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。
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