活血化瘀药-中药师考试辅导
一、血瘀证的本质:血瘀证 → 血液停滞、不能流通 → 血液循环障碍:血液、血管、心脏
二、活血化瘀药的药理作用
1.改善血液流变学、抗血栓形成
活血化瘀药抗血栓作用机制:
(1)抑制血小板聚集医|学教育网整理
①改善血液流变学特性,减少血小板的黏着和聚集
②抑制血小板功能,降低血小板的表面活性,
③提高cAMP浓度:TXA2/PGI2的平衡维持着血液的正常状态
④已聚集的血小板发生解聚
(2)抗凝血酶
(3)增加纤溶酶活性 丹参、益母草等还可通过增加纤溶酶活性,促进已形成的纤维蛋白溶解而发挥其抗血栓形成作用。
2.改善微循环
(1)改善微血流:表现为流动缓慢的血流加速,这可能是由于改善了血液流变学特性间接产生的。
(2)改善微血管形态:表现为解除微血管痉挛,减轻微循环内红细胞的瘀滞和汇集,使微血管襻顶瘀血减少或消失,微血管轮廓清晰,形态趋向正常。
(3)降低毛细血管通透性,微血管周围渗血减少或消失。
3.改善血流动力学
⑴扩张冠脉、降低冠脉阻力、增加冠脉血流量:以赤芍、川芎、益母草、丹参、当归、红花、五灵脂等作用明显。
⑵抑制心肌收缩力、降低心肌耗氧量:有丹皮、刘寄奴、丹参、红花、桃仁、鸡血藤等。
⑶增加心输出量:如赤芍、当归降低左室收缩功能,如五灵脂、红花、丹参、益母草、丹皮、没药等
⑷多数药减慢心率:如红花、刘寄奴、莪术、丹参、苏木等
4、对子宫平滑肌的影响:活血调经-加强子宫收缩
5、镇痛:活血定痛
(1)抑制中枢神经系统镇痛,如延胡索;
(2)扩张血管,改善循环,消除“缺血痛”;
(3)通过“化瘀”,缓解“不通之痛”。
6、抑制组织异常增生
三、常用实验方法:浓:红细胞压积测定 粘:全血及血浆粘度测定
犬生物机能实验系统进行检测
四、丹参
1、主要成分:丹参酮IIA
2、药理作用
(1)抗心肌缺血——用于冠心病心绞痛的治疗
成分:丹参酮ⅡA、丹参素
机制:
①扩张冠脉,增加心肌血氧供应。
②减慢心率,抑制心肌收缩力,降低心肌耗氧量,扩张外周血管,减轻心脏负荷。
③抗自由基,抗脂质过氧化,保护心肌。
(2)防治动脉粥样硬化
①减少细胞内胆固醇合成,抗脂蛋白氧化,使氧化脂蛋白中脂质过氧化物明显减少,使氧化脂蛋白对细胞的毒性作用减弱。——调节脂质代谢
②减轻纤维蛋白凝块对血管内皮的损伤,刺激动脉内皮细胞分泌PGI2.——调节PGI2/TXA2平衡
成分:丹参酮ⅡA、丹参素
(3)抗脑缺血
成分:丹参酮ⅡA、丹参素、隐丹参酮、乙酰丹酚酸A(合成)
机制:降低脑组织TXA2生成、抑制缺血时脑组织兴奋性氨基酸释放、改善脑组织微循环等。
(4)改善血液流变学、抗血栓
成分:丹参素、丹参酮ⅡA
机制:
①抑制血小板聚集(作用强):丹参注射液可抑制ADP诱导的血小板聚集,使血小板粘附性降低,通过抑制磷酸二酯酶活力,增加血小板中cAMP含量,从而抑制血小板聚集。丹参素能抗血小板聚集,减少血小板数,抑制血小板TXA2的合成;
②丹参素对凝血功能有抑制作用;
③激活纤溶酶原,能促进纤维蛋白降解。
(5)改善微循环
作用:丹参素能扩张收缩状态的肠系膜微动脉,加快血流流速,消除肠系膜的血液瘀滞,促进侧支循环的建立。
成分:丹参素、丹参酮ⅡA
(6)调节组织的修复与再生
一方面促进组织的修复与再生,另一方面对过度增生的纤维母细胞有抑制作用:如治疗硬皮病,抑制肺纤维化。
①丹参能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复与再生,其中促进肝组织的修复与再生作用尤其显著。
②促进骨折愈合:
促进骨折组织中钙沉积,骨折部位骨痂形成提前,骨生成细胞分布部位及数量增加。
③促进皮肤切口愈合。
(7)镇静镇痛作用
(8)消炎抗菌
1)抗菌:体外抑菌试验表明,对金黄色葡萄球菌及其耐药菌,人型结核菌、皮肤真菌均有较强的抑制作用。
2)抗炎:尤其是在炎症早期,减少炎症渗出医|学教育网整理。
(9)抗肿瘤:丹参酮是丹参中的主要抗肿瘤活性成分
(10)对胃肠道影响,抗消化溃疡
成分:水溶性部分丹酚酸(丹参素)
机制:改善粘膜上皮细胞增生和粘液分泌,抑制迷走神经兴奋而降低胃肠运动,减少粘膜褶皱形成而减轻胃粘膜损伤。与抑酸剂不同,不是降低胃粘膜攻击因子,而是增强胃粘膜防御功能,此为丹参酚酸类抗消化性溃疡的作用特点。
3、祛瘀止痛、活血通经——抗心肌缺血、抗AS、抗脑缺血、抗血栓、改善微循环、促进组织修复与再生
除烦安神——镇静、镇痛作用
凉血消痈——消炎抗菌
其它——抗肿瘤、对胃粘膜的保护作用
有效成分:丹参酮ⅡA 、丹参素