关于引经药的功用，前贤有许多精辟论述，而就临床运用来看，其作用主要表现在以下两个方面：
（一）引药归经脉：指引经药在方剂中先驱先行，引药入经。
如左金丸为清泻肝火之剂方中吴茱萸辛热入肝，黄连苦寒入心，吴茱萸为肝经引药，可引黄连之寒来清肝火。
白虎汤主治阳明经热盛，石膏用以引诸药入阳明经而收清热生津之效。麻黄附子细辛汤中，细辛可引导少阴经寒邪出于太阳之表等。头痛因部位不同而涉经各异，《丹溪心法》在治疗时即注重引经药的运用，指出：“头痛须用川芎，如不愈各加引经药，太阳川芎，阳明白芷，少阳柴胡，太阴苍术，少阴细辛，厥阴吴茱萸。”
（二）引药至病所 一些引经药具有明显的作用趋向医学教育|网，可引导它药作用于病所。
如补中益气汤，以升麻、柴胡为引，升提下陷之中气。胃散中也以升麻引诸药清泻胃火。其它如川芎引药上行，牛膝引药下行，桔梗载药上达，肉桂引火归元；上肢痛用桂枝、桑枝、羌活，下肢痛选牛膝、独活等，均为实践所得，已为医者习用。治疗头痛时，无论外感内伤，常佐用风药，如羌活、蔓荆子、防风等，实亦寓引经之意，李中梓对此解释为：“高巅之上，惟风可到。阴中之阳，自地升天也，在风寒湿固为正用，即虚与热亦假引经。”
