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考试辅导:安神药(中药药理)

  中药师辅导:

  凡以安神定志为主要作用的药物,称为安神药。

  药理作用:

  1.镇静催眠

  ①酸枣仁、远志、磁石、琥珀、龙骨、朱砂:

  减少小鼠自发活动。

  协同巴比妥类的中枢抑制作用。 镇静催眠。

  拮抗苯丙胺等中枢兴奋的作用。

  ②无麻醉作用。

  2.抗惊厥

  ①酸枣仁、远志→对抗戊四氮引起的阵挛性惊厥

  ②酸枣仁、琥珀、磁石→对抗士的宁引起的惊厥

  ③龙骨→对抗对回苏灵引起的惊厥 对抗中枢兴奋药。

  ④灵芝→对抗烟碱引起的惊厥

  ⑤朱砂→对抗安纳咖引起的惊厥

  ⑥琥珀→对抗大鼠听源性惊厥、小鼠电惊厥

  3.增强免疫功能

  酸枣仁、灵芝→增强非特异性免疫、特异性免疫。

  4.对心血管系统作用

  酸枣仁、远志、灵芝→抗心律失常、抗心肌缺血,有一定的降压作用。

  (3)用于中草药有效成分的提取

  表面活性剂具有降低表面张力的作用,可增加对细胞的润湿、渗透性,溶解或增溶有效成分,尤其是非离子型表面活性剂不与成分起作用,毒性又低。医学`教育网搜集整理适用于作各种成分提取的辅助剂,如[医学。教育网搜集。整理]tween-80可使熏衣草油提取率增加20%,而油的性质不变。

  二、加入助溶剂

  助溶(hydrotropy)系指难溶性药物与加入的第三种物质(难溶性药物与溶剂外)在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂(主要是水)中的溶解度,这第三种物质称为助溶剂。

  助溶剂可溶于水,多为低分子化合物(不是表面活性剂),可与药物形成络合物。

  助溶剂常分为两大类:

  ⅰ某些有机酸及其钠盐如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等。

  ⅱ酰胺类化合物如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。

  碘在10%碘化钾水溶液中制成含碘达5%的水溶液,这是利用形成可溶性络合物(KI3)增大碘在水中的溶解度;咖啡因在水中的溶解度为1:50,用苯甲酸钠助溶,形成分子复合物苯甲酸钠咖啡因,溶解度增大到1:1.2。

  三、制成盐类

  一些难溶性弱酸、弱碱,可将之制成盐而增加溶解度。

  改变部分化学结构

  某些难溶性药物常在其分子结构中引入亲水性基团,增加其在水中的溶解度。

  四、使用潜溶剂

  药物在混合溶剂中的溶解度通常是各单一溶剂溶解度的相加平均值,但也高于相加平均值。

  潜溶剂提高药物溶解度的原因:

  (1)两溶剂之间发生氢键缔合,有利于药物溶解。

  (2)潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。

  常用乙醇、丙二醇、甘油、PEG等。

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