中药/药学理论

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水杨酸类解热镇痛药的构效关系

水杨酸类解热镇痛药的构效关系:

(1)水杨酸分子中的羧酸基团是产生抗炎活性的必要结构。如酸性降低,虽然保留了镇痛作用,但抗炎作用基本消失。

(2)若改变苯环上的羧基和羟基的邻位关系,可使活性消失。医学|教育|网搜集整理

(3)分子中游离羧基的存在是引起胃黏膜刺激的主要原因,因此将阿司匹林制成盐或酯,如乙酰水杨酸铝等,可减小其副作用。

(4)水杨酸分子中苯环的5位引入芳环,可使其抗炎活性增加。

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