中药/药学理论

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药物的溶出速度被什么影响

药物的溶出速度被什么影响:

任何影响药物制剂的崩解、溶出、溶解因素均会影响吸收,如难溶性药物固体微粒的粒径,药物的溶解度等因素。

(1)粒子大小对药物溶出度的影响难溶或溶解缓慢的药物粒径是影响吸收的主要因素,根据溶出速度理论(Noyes-Whitney的扩散理论),粒径越小,溶出速率越大,越有利于吸收,因此可采用微粉化。

(2)多晶型:有机药物的多晶型极为普遍,多晶型中有稳定型、亚稳定型和不稳定型。其中稳定型熵值最小,熔点最高,化学稳定性最好,溶解度最小,溶出速度慢,吸收较差。不稳定型则相反,但易转化为稳定型。亚稳定型介于二者之间,为有效晶型。

引起晶型转变的外界条件:干热、融熔、粉碎、结晶条件及混悬在水中的转型。

(3)无定形:无定形药物溶解不需要克服晶格能,所以溶解速度比结晶形快。

(4)溶剂化物:有机溶剂化物>无水物>水合物

(5)成盐:其溶出速率增大。

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