药理性配伍禁忌：即2种或2种以上药物互相配伍后，由于药理作用相反，使药效降低、甚至抵消的现象，属于本类配伍禁忌的药物很多，如中枢神经兴奋药与中枢神经抑制药、氧化剂与还原剂、泻药与止泻药、医学教育网搜|集整理胆碱药与抗胆碱药等；因此，只有正确掌握药物的药理作用，才能在临床用药时避免配伍禁忌的发生；另外，必须了解本类药配伍禁忌也是根据临床用药的情况出现的，有时会出现转化，它们在发挥其防治作用时是配伍禁忌，而当某一药物中毒时应用药理作用相反的药物进行解救，即不属于配伍禁忌。
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