“吸入性麻醉药的理化性质与药效的关系”是药物化学需要掌握的知识,医学教育网小编整理内容如下:
通过吸入方式给药时,首先进入肺组织,药物在肺泡达到平衡后,经肺泡膜交换进入血液,在血液中达到饱和后,通过血液循环进入中枢神经和大脑。
药物的理化性质和药物在脂质和血液中溶解度,与到达大脑中的作用部位浓度有关,因此影响药物的麻醉效果。
影响麻醉效果的理化性质包括:肺泡的zui低有效浓度(MAC)、血/气分配系数和油/气分配系数。
肺泡的zui低有效浓度(MAC)是指能使50%的成年病人产生符合外科手术需要的麻醉效果时,在 1 个大气压下,肺泡中的药物浓度。MAC体现出吸入性麻醉剂的作用强度。
血/气分配系数是指平衡状态时吸入性麻醉药在血液中的浓度与气相中浓度的比值。在血液中溶解度比 较大的药物,血/气分配系数较大,进入组织产生麻醉作用所需的时间长,即诱导期长;停药后,药物通过呼气离开血液的时间也较长,即苏醒所需的时间较长。故血/气分配系数反映出产生麻醉作用的诱导期的长短和苏醒的快慢。
血/气分配系数与油/气分配系数之间具有相关性,油/气分配系数可通过实验的方法测定,因此通常用油 /气分配系数评价吸入性麻醉药。油/气分配系数与药物的脂水分配系数相关,当logP=2时,麻醉作用zui强。
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