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药物化学:喹诺酮类代表药物

“喹诺酮类代表药物”是药物化学需要掌握的知识,医学教育网小编整理内容如下,希望对考生备考有所帮助!

盐酸诺氟沙星(Norfloxacin Hydrochloride)又名氟哌酸,在室温下相对稳定,但在光照下可分解,得到两种7一哌嗪环开环产物,从而产生光毒性。在酸性条件下回流可进行脱羧得到3一脱羧产物,失去抗菌活性。

本品具有良好的组织渗透性,抗菌谱广,对革兰阴性菌和革兰阳性菌都有较好的抑制作用,特别是对铜绿假单胞菌的作用大于氨基糖苷类的庆大霉素。主要用于敏感菌所致泌尿道、肠道及耳道感染。不易产生耐药性,使用较安全。

盐酸环丙沙星(Ciprofloxacin Hydrochloride)为诺氟沙星分子中1位乙基被环丙基取代所得的喹诺酮类抗菌药。环丙沙星稳定性好,室温保存5年未见异常。只有在0.05mol/L盐酸中,90℃加热或用1%环丙沙星水溶液经500001x光照l2h后,方可检出:3-脱羧产物和7一哌嗪环开环产物。

环丙沙星口服后,生物利用度为38%——60%,血药浓度较低,静脉滴注可弥补此缺点,半衰期为3.3——5.8h,药物吸收后体内分布广泛。本品有口服制剂、注射剂等多种剂型。

盐酸左氧氟沙星(Levofloxacin Hydrochloride)为左旋体,其混旋体为氧氟沙星(Ofloxacin),也在临床上使用。

盐酸左氧氟沙星在临床上主要用于革兰阴性菌所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、生殖系统感染等,亦可用于免疫损伤患者的预防感染。

司帕沙星(Sparfloxacin)为5位氨基取代基的喹诺酮类药物,具有较强的抗菌活性,对革兰阳性菌,特别是葡萄球菌和链球菌,比现有的喹诺酮类药物都强;对革兰阴性菌、厌氧菌、支原体属、衣原体也有很强抗菌活性。

以上是医学教育网小编为大家整理的“喹诺酮类代表药物”,希望以上内容对大家有帮助,更多考试相关资讯请关注医学教育网!

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