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​茄科生物碱类M胆碱受体拮抗剂--药物化学考点

有关药物化学考点,以下是医学教育网小编整理的“茄科生物碱类M胆碱受体拮抗剂”,具体内容如下,请考生查看!

硫酸阿托品 Atropine Sulphite

Atropine 化学结构中具有莨菪烷(Tropane)骨架,莨菪烷3α位带有羟基即为莨菪醇。α-羟甲基苯乙酸简称莨菪酸。由(-)-莨菪酸与莨菪醇形成的酯称为(-)-莨菪碱。由于莨菪酸在提取分离过程中极易发生消旋化,所以Atropine是莨菪碱的外消旋体,其抗胆碱活性主要来自S(-)-莨菪碱,虽然S(-)-莨菪碱抗M胆碱作用比消旋的Atropine强2倍,但左旋体的中枢作用比右旋体强8-50倍,毒性更大。临床应用Atropine更安全,而且外消旋体更易制备。

Atropine具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用,但对M1和M2受体缺乏选择性。将Atropine做成季铵盐,因难以通过血脑屏障,而不能进入中枢神经系统,不呈现中枢作用。如溴甲阿托品主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸过多症、胃炎、慢性下痢、痉挛性大肠炎等。

氢溴酸山莨菪碱 Anisodamine Hydrobromide

Anisodamine 是上世纪60年代我国学者从我国特有茄科植物唐古特山莨菪根中提取的生物碱,其氢溴酸盐又称“654”,天然品称“654-1”,人工合成品胃消旋体,称“654-2”。与Atropine的结构比较6位多了1个羟基。

氢溴酸东莨菪碱 Scopolamine Hydrobromide

与Atropine 的结构比较Scopolamine 6,7位多了1个氧桥。

对比上述Atropine、Scopolamine和Anisodamine 等茄科生物碱的化学结构,很容易看出他们的区别只是6,7位氧桥和6位羟基的有无。氧桥和羟基的存在与否,对药物的中枢作用有很大影响。氧桥使分子的亲脂性增大,中枢作用增强。而羟基使分子极性增强,中枢作用减弱。Scopolamine有氧桥,中枢作用最强,对大脑皮层明显抑制,临床作为镇静药,是中药麻醉的主要成分,并且对呼吸中枢有兴奋作用。Atropine 无氧桥,无羟基,仅有兴奋呼吸中枢作用。Anisodamine有6位羟基,中枢作用最弱。

以上就是医学教育网关于“茄科生物碱类M胆碱受体拮抗剂--药物化学考点”的相关介绍,希望能够帮助到大家,更多资讯尽在医学教育网!

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