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药物毒理知识点:苄酮香豆素钠

“苄酮香豆素钠”是药物毒理学会涉及的内容,为了帮助考生更好的复习,医学教育网整理以下内容,希望对广大考生有帮助!

苄酮香豆素钠为间接作用的抗凝剂,通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ,从而发挥抗凝作用。肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者再与钙离子结合,才能发挥其凝血活性。苄酮香豆素钠的作用是抑制羧基化酶,而对已经合成的上述因子并无直接对抗作用,必须等待这些因子在体内相对耗竭后,才能发挥抗凝效应,所以苄酮香豆素钠起效缓慢,仅在体内有效,停药后药效持续时间较长,直到维生素K依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后,抗凝作用才消失。

此外,苄酮香豆素钠尚能诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体物质,并释放入血,其抗原性与有关凝血因子相同,但无凝血功能?,相反地有抗凝血作用,并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。因此在苄酮香豆素钠作用下,凝血因子Ⅱ、Ⅶ。Ⅸ、Ⅹ、蛋白S和蛋白C合成减少,而“假凝血因子”即“维生素K拮抗剂诱导蛋白”增多,达到抗凝效应。苄酮香豆素钠的药动学参数更稳定,故优于其他口服抗凝剂(如茴茚二酮、苯丙羟香豆素和双香豆素等)。只有当患者对苄酮香豆素钠不耐受时,其他口服抗凝剂才作为首选,但它们与苄酮香豆素钠相比,在安全性或有效性方面均不具任何优越性。

在非风湿性心房颤动患者预防脑卒中时,苄酮香豆素钠疗效明显优于阿司匹林。但在治疗或预防妊娠患者血栓形成或栓塞时,皮下或静脉注射肝素则优于苄酮香豆素钠,因后者易通过胎盘。苄酮香豆素钠疗效明显优于阿司匹林。但在治疗或预防妊娠患者血栓形成或栓塞时,皮下或静脉注射肝素则优于苄酮香豆素钠,因后者易通过胎盘。

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