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受体在结构上均为单体蛋白，由约300~400个氨基酸残基组成，有一个由30-50个氨基酸组成的细胞外N-末端，接着在肽链中出现7个α螺旋的跨膜结构，每个疏水跨膜区段由20~25个氨基酸组成，但各区段之间由数目不等的氨基酸组成的环状结构连接，其中1-2，3-4，5-6环在胞内侧，2-3，4-5，6-7环在胞外侧,第7个跨膜螺旋是能够识别、即能结合某种特定外来化学信号的部位。C端氨基酸残基相差很大，位于胞内侧。比较大的5-6胞内侧环与C端都具有亲水性，它们是与G蛋白相互作用的区域。小分子配体是结合在受体跨膜部的疏水区域，多肽配体结合区既与跨膜部分有关也与胞外亲水环有关。
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