头孢菌素类根据其研发年代、抗菌谱、抗菌活性、对β -内酰胺酶的稳定性以及肾毒性等不同,目前可分为五代类型,下面为你详细介绍。
第一代头孢菌素主要开发于20世纪60年代末到70年代初,代表药物有头孢唑林、头孢拉定等。其对革兰阳性菌包括耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗菌作用优于第二、三代,对革兰阴性菌的作用较弱,对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效。对青霉素酶稳定,但可被革兰阴性菌产生的β -内酰胺酶破坏。有一定的肾毒性。主要用于治疗敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤及软组织等感染。
第二代头孢菌素在20世纪70年代中期至80年代初研发,代表药物有头孢呋辛、头孢克洛等。对革兰阳性菌的活性与第一代相近或稍差,对革兰阴性菌的作用比第一代强,对部分肠杆菌科细菌有较好的抗菌活性,对厌氧菌有一定作用,但对铜绿假单胞菌无效。对多种β -内酰胺酶较稳定,肾毒性较第一代有所降低。常用于治疗敏感菌引起的呼吸道、胆道、泌尿道及皮肤软组织感染等。
第三代头孢菌素于20世纪80年代开始应用,代表药物有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。对革兰阳性菌的作用不如第一、二代,对革兰阴性菌包括肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的抗菌活性。对β -内酰胺酶有较高的稳定性,基本无肾毒性。主要用于治疗严重的全身性感染、败血症、脑膜炎、肺炎、肾盂肾炎等,特别是由革兰阴性菌引起的感染。
第四代头孢菌素是20世纪90年代后期上市的,代表药物有头孢吡肟、头孢匹罗等。抗菌谱更广,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有强大的抗菌活性,对第三代头孢菌素耐药的某些革兰阴性菌仍有较好的抗菌作用。对β -内酰胺酶高度稳定,无明显肾毒性。可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染,以及严重的医院内感染。
第五代头孢菌素是近几年新研发的,代表药物有头孢洛林酯、头孢托罗等。对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)等多重耐药革兰