β受体阻滞药的药理作用主要体现在以下几个方面。
在心血管系统方面，该类药物能阻断心脏的β1受体，使心率减慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量降低。对于高血压患者，它可以降低血压，其降压机制可能与减少心输出量、抑制肾素释放、降低外周交感神经活性等有关。同时，它还能延缓心房和房室结的传导，延长心电图的P - R间期，可用于治疗心律失常，如窦性心动过速、室上性心动过速等。
在支气管平滑肌方面，β受体阻滞药会阻断支气管平滑肌的β2受体，使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加。这对于正常人影响较小，但对于支气管哮喘患者，可诱发或加重哮喘发作，所以支气管哮喘患者禁用此类药物。
在代谢方面，它可以抑制脂肪分解，减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。对于糖代谢，可延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，同时还能掩盖低血糖症状，如心悸等，从而影响低血糖的及时发现和处理。
此外，β受体阻滞药还具有内在拟交感活性，部分药物可产生较弱的激动β受体作用。同时，它还有膜稳定作用，能降低细胞膜对离子的通透性。在眼部，可减少房水生成，降低眼压，用于治疗青光眼。
