α受体阻滞药是一类能选择性地与α肾上腺素受体结合，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药对α受体的激动作用的药物。根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为以下几类：

一类是非选择性α受体阻滞药，这类药物对α1和α2受体均有阻断作用。其中又可分为短效类和长效类。短效类以酚妥拉明为代表，它能竞争性地阻断α受体，与α受体结合较为疏松，易于解离。静脉注射能使血管扩张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低。主要用于治疗外周血管痉挛性疾病、去甲肾上腺素滴注外漏、肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和防治等。长效类以酚苄明为代表，它能与α受体形成牢固的共价键，在离体实验时，即使加入高浓度的儿茶酚胺，也难与之竞争，故可产生长时间的、不可逆的阻断作用。它可用于治疗外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗嗜铬细胞瘤等。

另一类是选择性α1受体阻滞药，如哌唑嗪，它能选择性地阻断α1受体，对突触前膜α2受体的阻断作用极弱，因此在降压的同时，不会引起去甲肾上腺素释放增多，从而避免了加快心率等不良反应，主要用于治疗高血压和良性前列腺增生。

还有选择性α2受体阻滞药，如育亨宾，它能选择性地阻断突触前膜α2受体，促进去甲肾上腺素的释放，使血压升高、心率加快。不过，育亨宾主要作为科研工具药使用，在临床上应用较少。