常见的α受体阻滞药可分为非选择性α受体阻滞药、选择性α1受体阻滞药和选择性α2受体阻滞药,以下是详细介绍。
非选择性α受体阻滞药又可分为短效类和长效类。短效类以酚妥拉明为代表,它能竞争性地阻断α受体,对α1和α2受体具有相似的亲和力,起效快,作用维持时间短。酚妥拉明可用于治疗外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛症;也可用于对抗去甲肾上腺素外漏引起的血管收缩,防止局部组织坏死;还能用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作。长效类的代表药物是酚苄明,它能与α受体形成牢固的共价键,属于非竞争性α受体阻滞药,作用强大而持久。酚苄明可用于治疗外周血管痉挛性疾病、抗休克以及嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。
选择性α1受体阻滞药常用的有哌唑嗪、特拉唑嗪等。这类药物能选择性地阻断α1受体,对突触前膜α2受体的阻断作用很弱,因此在降压的同时,较少引起反射性心率加快。哌唑嗪主要用于治疗高血压,尤其是伴有前列腺增生的高血压患者;特拉唑嗪除了用于治疗高血压外,还可用于改善良性前列腺增生患者的排尿症状。
选择性α2受体阻滞药有育亨宾,它能选择性地阻断突触前膜α2受体,促进去甲肾上腺素的释放,使血压升高、心率加快。育亨宾主要作为科研工具药使用,也可用于治疗男性性功能障碍,但临床应用相对较少。