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颗粒剂制备常用辅料是啥?

颗粒剂制备常用辅料在颗粒剂的成型、质量和稳定性等方面起着重要作用,以下是一些常见的辅料。

首先是稀释剂,淀粉是最为常用的稀释剂之一。它来源广泛、价格便宜,具有良好的可压性和流动性,能增加颗粒的体积,使药物含量达到规定要求,并且对药物的稳定性影响较小。糊精也是常用的稀释剂,它可以增加颗粒的粘性,有助于成型,还能在一定程度上保护药物成分。糖粉同样是常用的稀释剂,其粘性强,制成的颗粒外观美观、口感好,适用于口服用颗粒剂,但吸湿性较强,储存时需要注意防潮。

其次是黏合剂,乙醇是常用的润湿剂与黏合剂。根据药物的性质和所需颗粒的硬度,可选用不同浓度的乙醇,一般浓度为30% - 70%。乙醇具有挥发性,在制粒过程中容易除去,不会影响药物的稳定性。淀粉浆是最常用的黏合剂之一,常用浓度为8% - 15%。它能使物料黏结成颗粒,且对药物的溶出影响较小。此外,纤维素衍生物如羧甲基纤维素钠(CMC - Na)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)等也是优良的黏合剂,它们具有良好的黏性和稳定性,能提高颗粒的硬度和崩解性。

再者是崩解剂,干淀粉是传统的崩解剂,它吸水性较强,能使颗粒在水中迅速膨胀崩解。羧甲基淀粉钠(CMS - Na)是一种性能优良的崩解剂,具有较强的吸水性和膨胀性,崩解效果显著,用量一般为2% - 5%。低取代羟丙基纤维素(L - HPC)也是常用的崩解剂,它不仅能促进颗粒崩解,还能增加颗粒的硬度和流动性。

另外,润滑剂也很重要。硬脂酸镁是常用的润滑剂,能防止颗粒黏附在模具上,保证颗粒表面光滑。但它的用量不宜过多,否则会影响颗粒的崩解和药物的溶出。微粉硅胶也是一种良好的润滑剂,具有良好的流动性和吸附性,能改善颗粒的流动性,用量一般为0.1% - 0.3%。

这些辅料在颗粒剂制备中相互配合,共同保证了颗粒剂的质量和性能。
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