抗恶性肿瘤药的作用机制是2020年药学职称考试会涉及的内容,各位考生掌握的如何?为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:
(一)按化学结构和来源分类
1.烷化剂 氮芥、环磷酰胺、塞替派、卡莫司汀及白消安。
2.抗代谢物 叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等。
3.抗肿瘤抗生素 蒽环类抗生素、丝裂霉素、博来霉素类、放线菌素类等。
4.抗肿瘤植物药 长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类、三尖杉生物碱类、鬼臼毒素衍生物等。
5.激素 肾上腺皮质激素、雌激素,雄激素及其拮抗药。
6.杂类 铂类配合物和酶等。
(二)按生化机制分类
1.干扰核酸生物合成 (抗代谢药) 药物分别在不同环节阻止DNA的生物合成,属于抗代谢物。根据药物主要干扰的生化步骤或所抑制靶酶的不同,可进一步分为:①二氢叶酸还原酶抑制剂,如甲氨蝶呤等;②胸苷酸合成酶抑制剂,如氟尿嘧啶等;③嘌呤核苷酸互变抑制剂,如巯嘌呤等;④核苷酸还原酶抑制剂,如羟基脲等;⑤DNA多聚酶抑制剂,如阿糖胞苷等。
2.直接影响DNA结构与功能 药物分别破坏DNA结构或抑制拓扑异构酶活性,影响DNA复制和修复功能。①DNA交联剂,如氮芥、环磷酰胺和塞替派等烷化剂;②破坏DNA的铂类配合物,如顺铂;③破坏DNA的抗生素,如丝裂霉素和博莱霉素;④拓扑异构酶抑制剂,如喜树碱类和鬼臼毒素衍生物。
3.干扰转录过程和阻止RNA合成 药物可嵌入DNA碱基对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成,属于DNA嵌入剂。如多柔比星等蒽环类抗生素和放线菌素D。
4.干扰蛋白质合成与功能药物 可干扰微管蛋白聚合功能、干扰核蛋白体的功能或影响氨基酸供应。①微管蛋白活性抑制剂,如长春碱类和紫杉醇类等;②干扰核蛋白体功能的药物,如三尖杉生物碱类;③影响氨基酸供应的药物,如L-门冬酰胺酶。
5.影响激素平衡药物 通过影响激素平衡从而抑制某些激素依赖性肿瘤。如糖皮质激素、雌激素、雄激素等激素类或其拮抗药。
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