抗心绞痛药是初级药士考试会涉及的重要内容,各位考生都掌握的如何?医学教育网为大家分享如下:
(一)硝酸甘油
【体内过程】口服首关消除大,生物利用度低,不能口服,舌下含服 。
【作用机制】释放NO,通过鸟苷酸环化酶 降低钙浓度而松弛血管平滑肌。
【药理作用】
1.扩静脉血管降低前负荷→降低心肌耗氧量 。
2.扩冠状动脉,扩张冠脉侧枝→增加缺血区血液灌注 。
3.降低左室充盈压→增加心内膜供血改善左室顺应性 。
4.释放NO →促进PGI2降钙素的生成→保护缺血的心肌细胞,减轻缺血损伤 。
【临床应用】
1.防治各型心绞痛(堵),是不明原因的心绞痛及急性发作的心绞痛首选药。
2.急性心肌梗死(死)
3.心功能不全(衰)
【不良反应】
1.血管扩张效应:搏动性头痛、皮肤潮红、心悸、升高颅内压、眼内压、直立性低血压。
2.加重心绞痛发作 (剂量大反射性心率↑)
3.高铁血红蛋白血症 (超剂量):紫绀
4.连续用药产生耐受性,与生成NO过程中巯基耗竭有关。
(二)钙通道阻滞药
维拉帕米、硝苯地平、地尔硫䓬、普尼拉明、哌克昔林等。
【药理作用】
1.舒张冠状血管 :冠脉Ca 2+ ↓→冠脉扩张→冠脉流量↑→缺血区供血↑、供氧↑。
2.降低心肌耗氧量。
3.保护缺血的心肌细胞:阻滞Ca2+内流而减轻“钙超载”。
4.抑制血小板聚集。
【临床应用】
1.稳定型及不稳定型心绞痛,尤其伴有高血压的心绞痛特别适用。
2.变异型心绞痛(冠脉痉挛)是最佳适应证。
3.对伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更为适用。
4.心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病患者 。
(三)β受体阻断药-普萘洛尔
【药理作用】
①降低心肌耗氧量;②改善心肌缺血区供血;③促进氧合血红蛋白解离,增加心肌供氧。
【临床应用】
1.稳定型心绞痛 (心肌耗氧量增加引起)。
2.不适用于变异型心绞痛 ,因冠Aβ-R阻断,能使α-R占优势,易致冠A收缩。
3.普萘洛尔与硝酸酯合用可增效 。①心肌收缩减慢两药均可降低心肌耗氧量;②普萘洛尔可纠正硝酸甘油反射性引起的心率加快;③硝酸甘油可纠正普萘洛尔引起的心室容积增大。
【不良反应】
不宜突然停药。心动过缓、严重心功能不全、低血压、血脂异常、房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。
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