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什么是构效关系和量效关系?

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什么是构效关系和量效关系?想必各位考生都比较关注,为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:

1.药物的构效关系 药物的化学结构与药理活性或毒性之间的关系称为构效关系。 

2.药物的量效关系

(1)量反应:药理效应的强弱呈连续增减的量变,可用具体数量或最大效应的百分率来表示,如心率、血压、血糖、尿量、平滑肌收缩或松弛的程度等,这种反应类型称为量反应。

(2)质反应:药理效应的强弱不呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化,只能用全或无、阳性或阴性表示,如存活或死亡、清醒或睡眠、麻醉或不麻醉、惊厥或不惊厥,这种反应类型称为质反应。

(3)相关概念

1)最小有效量:能引起药理效应的最小剂量。 

2)最小中毒量:出现中毒症状的最小剂量。 

3)极量(最大治疗量):出现最大治疗作用,对大多数人并不引起毒性反应,但对个别人也有引起毒性反应的可能,是临床允许使用的最高剂量,非特殊情况一般不得超过。如果特殊情况下必须超过极量时,在处方上应该作好警惕标记“!”。

4)治疗量:从最小有效量到极量之间的剂量。 

5)常用量:比最小有效量大些,但比极量小些的剂量。 

6)安全范围:最小有效量和最小中毒量之间的范围。此范围越大,用药越安全。 

7)半数有效量(ED50):能引起50%最大效应(量反应)或50%阳性反应(质反应)的药物剂量。

8)半数致死量(LD50):能引起50%实验动物死亡的药物剂量。

9)治疗指数(TI):半数致死量与半数有效量的比值(LD50/ED50)。TI是估计药物的安全性最佳指标,其值越大,表示药物越安全。一般认为,比较安全的药物,其治疗指数不应小于3。

10)安全指数:5%致死量与95%有效量的比值(LD5/ED95)。

11)安全界限:用(LD1-ED99)/ED99表示。

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