氯丙嗪的药理学是什么?为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:
本品系吩噻嗪类之代表药物,为中枢多巴胺受体的拮抗药,具有多种药理活性。
①抗精神病作用:主要是由于拮抗了与情绪思维有关的边缘系统的多巴胺受体所致。而拮抗网状结构上行激活系统的a-肾上腺素受体,则与镇静安定有关。
②镇吐作用:小剂量可抑制延脑催吐化学敏感区的多巴胺受体,大剂量时又可直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。但对刺激前庭所致的呕吐无效。
③降温作用:抑制体温调节中枢,使体温降低,体温可随外环境变化而变化。用较大剂量时,置患者于冷环境中(如冰袋或用冰水浴),可出现“人工冬眠”状态。
④增强催眠、麻醉、镇静药的作用。
⑤对心血管系统的作用:可拮抗外周α-肾上腺素受体,直接扩张血管,引起血压下降,大剂量时可引起体位性低血压,应注意。还可解除小动脉、小静脉痉挛,改善微循环,而有抗休克作用。同时由于扩张大静脉的作用大于动脉系统,可降低心脏前负荷,而改善心脏功能(尤其是左心功能衰竭)。
⑥对内分泌系统有一定影响,如使催乳素抑制因子释放减少,出现乳房肿大、乳溢。抑制促性腺激素释放、促皮质素及促生长激素分泌延迟排卵。
本药口服易吸收,但吸收不规则,个体差异甚大。胃内容物或与抗胆碱药(如苯海索)同服时,可影响其吸收。亦有报道,苯海索对氯丙嗪的吸收影响不太大,但能降低其疗效。口服有首关效应。可使血药浓度降低。口服2〜4小时血药浓度达高峰,持续6小时左右。肌内注射后达血药浓度高峰迅速。90%与血浆蛋白结合。脑中浓度比血浓度高10倍。可通过胎盘屏障,进入胎儿体内。在肝脏以氧化或与葡萄糖醛酸结合,代谢产物中7-羟基氯丙嗪仍有药理活性。主要经肾脏排出,排泄较慢。t1/2约为6〜9小时。
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