[概述]

　　抗焦虑药又称弱安定剂，是一组主要用以消除紧张和焦虑症状的药物。特别是苯二氮类在治疗课题量时具有镇静、抗焦虑、抗癫痫和松弛肌肉作用，剂量较高时有催眠作用。其药理主要是通过增加γ-氨基丁酸（GABA）和甘氨酸两种抑制性神经递质的活性而产生的，抗焦虑作用与抑制脑干网状结构及边缘系统的5-HT能活性有关。

　　焦虑是多种精神病的常见症状，焦虑症则是一种以急性焦虑反复发作为特征的神经官能症，并伴有植物神经功能紊乱。发作时，患者多自觉恐惧、紧张、忧虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。无论是焦虑症或焦虑状态，临床多用抗焦虑药治疗。常用的为苯二氮卓类。

　　[分类]

　　用于抗焦虑的药物主要分四大类：

　　（1）苯二氮卓类。此类药物有安定、氯氮 、去甲羟基安定、硝基安定、氟安定等。这类药物都具有抗焦虑作用、镇静作用和大剂量时的催眠作用，亦是一种有效的肌肉松弛剂和抗癫痫药物。其药物主要作用于大脑的网状结构和边缘系统，因而，产生镇静催眠作用。

　　（2）氨甲酸酯类。如甲丙氨酯、卡立普多等。本类药物具有镇静和抗焦虑作用，可用于失眠症，本药主要用于神经官能症的紧张焦虑状态。

　　（3）二苯甲烷类。如定泰乐，本类药物具有镇静、弱安定及肌肉松弛作用，并有抗组织胺作用，因而可用于治疗失眠。一般主要用于轻度的焦虑、紧张情绪激动状态和绝经期的焦虑不安等精神、神经症状。

　　（4）其他类，如芬那露、谷维素。谷维素主要是调整植物神经功能，减少内分泌平衡障碍，改善精神、神经失调症，不仅能改善焦虑状态，对焦虑形成的失眠也有较好的作用。

　　除上述四大类外，还有β-肾上腺素能受体阻断剂、酚噻嗪类、三环抗抑郁剂、巴比妥类和其他镇静药等，有时临床也配合运用。

　　[药代动力学]

　　药物口服后，吸收颇快；肌肉注射的吸收慢而不完全。它们呈高脂溶性和血浆蛋白的结合率很高，易通过血脑屏障进入脑内。主要在肝内代谢，代谢产物颇多，且许多产物仍具治疗作用，如安定代谢成去甲安定和羟基安定，它们又可重新组合成去甲羟基安定，这些物质均具和安定类似的药理作用，而且去甲安定的作用持续时间比其原型药物（安定）还要长一些。最后，由尿排出体外。苯二氮卓类还可按其半减期分为两类：短时间作用类，半减期为4～12小时，如去甲羟基安定和氯羟安定，长期间作用类，半减期为24～72小时，如安定、利眠宁和氟基安定类。半减期的长短是药物选择时的主要考虑因素。

　　[适应症]

　　最常用于有焦虑症状和各类神经症，以及躯体疾病或各种器质性原因所致的继发性焦虑状态。在手术前后、内窥镜检查前和某些特殊境遇时用药，有稳定情绪、解除紧张的作用。

　　治疗的适应症颇广，最常用于各种有焦虑症状的神经症，如焦虑症、惊恐发作、恐怖症、强迫症、疑病症和神经衰弱。因躯体疾病或各种器质性原因所致的继发性焦虑，如高血压病甲状腺功能亢进、经前紧张症患者常伴焦虑症状，均可用本类药物作对症治疗。应激状态时的过度焦虑，如外科手术前后或特殊或意外事件后，亦可临时短期服用。此外，在临床上还常被用作安眠药物，主要适应于入睡困难者。

　　临床上主要根据病情选择药物，持久的慢性焦虑状态选用长时间作用者，如安定或利眠宁等；对间断发作的焦虑状态或临时应用者，则选短时期作用药物，如去甲羟基安定等。

　　疗程要根据病情灵活掌握，仅需短期治疗者，用药1～2周便足；较为慢性的焦虑状态，亦不宜超过6周。停药时，宜取逐渐减量法，不宜骤停，以防戒断反应的发生。多取口服法，可将日剂量分次给服，也可临睡前一次服用。注射给药仅适用于严重的急性焦虑状态。

　　但本类药物滥用（给不必应用本类药物者使用）或剂量过高、疗程过长，都会引起药物依赖。这一情况已经引起关注，多数国家已将抗焦虑药列为管理药物，必须凭处方给药，不得自行购服。

　　[不良反应]

　　在治疗剂量时副作用轻微，主要有思睡、软弱、头昏和眩晕等，偶见药疹。剂量过高时可引起过度镇静，震颤和共济失调等副作用；有时可影响精细的运动和协调功能，但服药者对此却不能觉察，因而会导致车祸或意外事故。长期用药，可产生药物依赖性；病人对药物的耐受性增高，以致用药剂量增高；突然停药则产生戒断反应，如失眠、头痛、烦躁、兴奋、恶心、呕吐、肌肉疼痛或抽动等，严重者可有癫痫发作或呈急性兴奋状态。过量服用可致中毒，表现为意识不清、嗜睡、昏睡、昏迷或谵妄，伴有肌肉松弛、心动过缓、血压降低等症状。

　　[合理使用]

　　焦虑是神经衰弱病人的常见症状之一。病人忧虑、紧张、恐惧，常伴有头痛、心悸、易激惹和失眠等躯体症状。抗焦虑药具有减轻忧虑、稳定情绪和改善睡眠的作用，可以松弛肌肉的紧张状况，是目前应用较广泛的一类药物。

　　目前认为控制情绪活动的主要部位是大脑边缘系统（如下丘脑、海马、杏仁核等），这些部位在神经衰弱的发病中有着重要的作用。抗焦虑药主要选择性地抑制边缘系统的海马、杏仁核，产生抗焦虑作用，同时亦能抑制脑干网状结构，使大脑皮质的兴奋性下降，产生镇静催眠作用，它尚能抑制脊髓运动神经元产生中枢性骨骼肌松弛等作用。

　　目前一般都首先选苯二氮草类，这一类药物品种甚多，各具特点。一般可根据它们的镇静催眠作用，抗焦虑作用和肌肉松弛作用的强弱选用。其镇静催眠作用强弱顺序如下：硝基安定＞安定＞利眠宁＞安宁＞去氧安定。抗焦虑作用则为安定≥去氧安定≥利眠宁＞安宁＞硝基安定。松弛肌肉作用大小为：安定＞羟基安定。

　　[禁忌]

　　本类药物相对较安全，除对药物过敏和有依赖性者外，无特殊禁忌症。有严重心血管、肝、肾疾病及嗜酒者慎用。