第三代头孢菌素。该品对阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶有一定的稳定性，但较某些第三代头孢菌素差，抗阴性杆菌的作用优于第一、二代头孢菌素，但对绿脓杆菌有较好的抗菌活性。抗阳性菌的作用不如第一、二代头孢菌素，但对肺炎球菌、化脓性链球菌均有较好的作用。对厌氧菌的抗菌作用较弱。肠球菌及相当比例的肠杆菌科致病菌对该品耐药，支原体、衣原体、军团菌对头孢哌酮均耐药。抗菌性能与头孢噻肟相似。对革兰阳性菌的作用较弱，仅溶血性链球菌和肺炎链球菌较为敏感。对数的革兰阴性菌，该品的作用略次于头孢噻肟，对绿脓杆菌的作用较强。口服不吸收。
对链球菌（肠球菌除外）抗菌作用较强。对革兰阴性菌有较强的抗菌效能。奈瑟菌属、流感杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌、沙门杆菌等对该品甚敏感；枸橼酸杆菌对该品中度敏感；沙雷杆菌、吲哚阳性变形杆菌等对该品也有一定的敏感性。绿脓杆菌、阴沟杆菌、脆弱拟杆菌等对该品较不敏感。该品对革兰阳性菌的作用较，仅溶血性链球菌和肺炎链球菌较为敏感。对大多数的革兰阴性菌，作用略次于头孢噻肟，对绿脓杆菌的作用较强。
