1.药理作用
本品为大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌和金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。
本品特点为在体外抗菌活性与红霉素相似,但在体内对部分细菌,如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。
本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结,抑制蛋白合成而产生抑菌作用。
2.毒理研究
本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性,另一次为阴性结果外,其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定,小鼠淋巴瘤测定,小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。
生育、生殖研究表明,每日给雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160mg/kg(以体表面积计,是人用量最大推荐量的1.3倍),对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。每日给予猴子口服克拉霉素150mg/kg(以体表面积计,是人用量最大推荐量的2.4倍),出现胚胎丧失。
动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。