化学成分

 块茎含挥发油，内含主成分为3-乙酰氨基-5-甲基异恶唑(3-acetoamino-5-methylisooxazole），丁基乙烯基醚(butyl-ethylene ether），3-甲基二十烷(3-methyleicosane），十六碳烯二酸(hexadecylendioic acid），还有2-氯丙烯酸甲酯(methyl-2-chloropropenoate），茴香脑(anethole），苯甲醛(benzaldehyde），1,5-戊二醇(1,5-pentadiol），2-甲基吡嗪(2-methylpyrazine），柠檬醛(ciTCMLIBal），1-辛烯(1-octene），β榄香烯（β-elemene），2-十一烷酮(2-undecanone），9-十七烷醇(9-heptadecanol），棕榈酸乙酯(ethylpalmitate)，戊醛肟(pentaldehyde oxime）等60多种成分。还含左旋麻黄碱(ephedrine），胆碱(choline），β-谷甾醇（β-ssitosterol），胡萝卜甙(daucosterol），尿黑酸(homogentisic acid），原儿茶醛(protocatechualdehyde），姜辣烯酮(shogaol），黄芩甙(baicaline），黄芩甙元(baicalein），姜辣醇(gingerol），1，2，3，4，6-五-O-没食子酰葡萄糖(1,2,3,4,6-penta-Ogalloylglucose），12,13-环氧-9-羟基十九碳-7,10-二烯酸(12,13-epoxy-9-hydroxynonadeca-7,10-dienoic acid）及基衍生物等。又含以α-及β-氨基丁酸(aminobutyric acid），天冬氨酸(aspartic acid）为主成分的氨基酸和以钙、铁、铝、镁、锰、铊、磷等为主的无机元素。另含多糖，直链淀粉，半夏蛋白（系一种植物凝集素）和胰蛋白酶抑制剂。

【化学成分】块茎含挥发油、少量脂肪（其脂肪酸约34%为固体酸、66%为液体酸）、淀粉、烟碱、粘液质、天门冬氨酸、谷氨酸、精氨酸、β-氨基丁酸等氨基酸、β-谷甾醇、胆碱、β-谷甾醇-β-D-葡萄糖甙、3，4-二羟基苯甲醛，又含药理作用与毒芹碱及烟碱相似的生物碱、类似原白头翁素刺激皮肤的物质。

嫩芽含尿黑酸及其甙。

药理作用

 1.镇咳作用：生半夏、姜半夏、姜浸半夏和明矾半夏的煎剂，0.6-1g/kgig或iv，对猫碘液注入胸腔或电刺激喉上神经所致的咳嗽有明显的镇咳作用，且可维持5小时以上。0.6g/kg的镇咳作用接近于可待因lmg/kg的作用。

2.抑制腺体分泌的作用：半夏制剂ip，对毛果芸香碱引起的唾液分泌有显著的抑制作用，亦有报道煎剂po时，唾液分泌先增加，后减少。

3.镇吐作用探讨：半夏加热炮制或加明矾、姜汁炮制的各种制剂，对去水吗啡、洋地黄、硫酸铜引起的呕吐，都有一定的镇吐作用。上述3种催吐剂的作用机制不同，而半夏都可显示镇吐作用，推测其镇吐作用机制是对呕吐中枢的抑制。

4.抗生育作用：半夏蛋白1.25mg/ml（在0.9%NaCl中）sc0.2ml对早孕小鼠的抑孕率为50%。结晶半夏蛋白经6M盐酸胍变性后，用分步透析法（即用缓冲液等体积递减稀释变性剂），最终恢复半夏蛋白在生理盐水中平衡，去除变性剂后可以重新天然化，并恢复其原有活力。不同逆转条件的恢复半夏蛋白，对小鼠抗早孕的抑孕率在69-88%之间，仅一种逆转条件为5-8℃者，抑孕率仅36%。利用辣根过氧化物酶标记定位术显示子宫内膜、腺管上皮细胞以及胚胎外胚盘锥体上某些部分细胞团和半夏蛋白有专一性的结合。这些部位很可能就是外源蛋白质一半夏蛋白的抗孕作用部位。如直接将半夏蛋白注入小鼠子宫腔内也表明有抗早孕作用。如果上述结合部位确实是半夏蛋白影响小鼠已着床的子宫内膜和胚胎，产生抗早孕作用，则上述部位也可能起着床识别的作用，因为半夏蛋白不仅能终止小鼠早期妊娠，还有制止兔胚泡着床的效应。半夏蛋白还有很强的抗兔胚泡着床作用，子宫内注射500ug，抗着床率达100%。经半夏蛋白作用后的子宫内膜能使被移植的正常胚泡不着床。在子宫内经半夏蛋白孵育的胚泡移植到同步的假孕子宫，着床率随孵育时间延长而降低。

5.对胰蛋白酶的抑制作用：半夏胰蛋白酶抑制剂只抑制胰蛋白酶对酰胺、酯、血红蛋白和酪蛋白的水解，不能抑制胰凝乳蛋白酶、舒缓激肽释枚酶、枯草蛋白酶和木瓜蛋白酶对各自底物的水解。抑制剂对猪胰蛋白酶水解酰胺、酯、血红蛋白和酪蛋白的重量抑制比值分别为1：0.71、1：O.88、1：0.71和1：0.71。从化学分子大小的范围看，半夏胰蛋白酶抑制剂应属大分子抑制剂。

6.炮制品的药理作用：清半夏（按中国药典85年版制法）水煎液200%浓度26.5ml/kg预防给药时，对氯化钡诱发的大鼠室性心律失常有明显的对抗作用（P<0.05）。小鼠ip60g/kg对自发活动有明显的影响（P<0.05）。Ip15g/kg或30g/kg可显著增加戊巴比妥钠阈下催眠剂量的睡眠率（P<0.05）。并有延长戊巴比妥钠睡眠时间的趋势，但无统计学意义。大剂量对电惊厥有轻微的对抗趋势。30ml/kg剂量ig，可明显抑制（P<0.05）硝酸毛果芸香碱5mg/kg对唾液的分泌作用。

6.抗癌的作用：药理实验表明，掌叶半夏的稀醇或水浸出液，对动物实验性肿瘤和Hela细胞都具有明显的抑制作用。从水溶部分得的胡芦巴碱，对小鼠肝癌(HCA）亦有明显抑制作用。其所含的β谷甾醇及类似物也有抑瘤作用。并能明显促使癌细胞逐渐脱落而使癌体缩小或消失。临床药理观察，对宫颈癌有效，且局部清洁作用明显。

7.其它作用：

7.1. 降压作用：

半夏浸膏对离体蛙心和兔心呈抑制作用。对犬、猫和兔有短暂降压作用，具有快速耐受性。煎剂时小鼠肾上腺皮质功能有轻度刺激作用。若持续给药，能引起功能抑制。

7.2.凝血作用：

半夏蛋白也是一种植物凝集素，它与兔红血球有专一的血凝活力，度低至每1ml2μg仍有凝集作用。除免红细胞外，对羊、狗、猫、豚鼠、大鼠、小鼠和鸽的红细胞亦有凝集作用。但不凝集人、猴、猪和鸡、鸭、鹅、龟、蟾蜍、鳝的红细胞。半夏蛋白是目前已知的唯一只与甘露糖而不与葡萄糖结合的一种具有凝集素作用的蛋白质。除红细胞外半夏蛋白亦凝集其它细胞，对小鼠脾细胞、人肝癌细胞（QGY7703-3和7402）、艾氏腹水癌和腹水型肝癌细胞均能被半夏蛋白凝集，但它不凝集大鼠附睾和猪大网膜脂肪细胞，虽然它能和这两种细胞结合。提示半夏蛋白的细胞凝集作用不仅具有动物种属专一性并存在细胞类别专一性。

7.3.促细胞分裂作用：

半夏蛋白的促细胞分裂作用亦有动物种属专一性，它促使兔外周血淋巴细胞转化，但不促使人外周血淋巴细胞分裂。

功用主治

该品辛散温燥有毒，主入脾胃兼入肺，能行水湿，降逆气，而善祛脾胃湿痰。水湿去则脾健而痰涎自消，逆气降则胃和而痞满呕吐自止，故为燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结之良药。既主治脾湿痰壅之痰多咳喘气逆，如二陈汤、小青龙汤，又治湿痰上犯之眩晕心悸失眠，如半夏白术天麻汤，还可治风痰吐逆，头痛肢麻，半身不遂，口眼歪斜等症，如玉壶丸。

该品善燥湿降逆止呕，又性温兼散寒，主治胃寒及痰饮呕吐，如小半夏汤。若治疗其他原因所致的呕恶，当据情配伍它药。

该品又善治胃气上逆之恶心呕吐，痰湿中阻之胸脘痞闷，气郁痰结咽中如有物阻之梅核气，如半夏厚朴汤。若痰热互结之心下痞，如小陷胸汤。还可治痰湿凝滞经络或肌肉所致的瘿瘤痰核及痈疽肿毒，未化脓者，可单用生品为末，醋调外敷。

此外，取该品和胃之功，治疗胃不和卧不安，与秫米合用，如半夏秫米汤；取该品行湿润燥之功，治疗老人火衰便秘，与硫黄合用，如半硫丸。

临床应用

 1. 用于痰多咳嗽：半夏的地下部分制成半夏露糖浆，用于痰湿壅滞、咳嗽气逆等，与陈皮、茯苓等配伍；治痰多咳嗽，又常与贝母配伍应用。可用治寒痰，宜与白芥子、生姜等同用；因其化痰力佳，故亦可治热痰与风痰，治热痰可与瓜蒌、黄芩等配伍；治风痰，宜与天南星等同用。

2. 用于胸脘痞闷，胸痹，结胸：痰湿内阻、胸脘痞闷者，可配陈皮、茯苓等同用；如寒热互结，可配黄芩、黄连、干姜等。此外，又常用于胸痹疼痛，配瓜蒌、薤白等同用；治结胸可与瓜蒌、黄连等同用。

3. 用于瘿瘤瘰疬、疮疡肿痛、梅核气等：治瘿瘤瘰疬痰核，与海藻、昆布、贝母等配用。痈疽未溃者可用生半夏配生南星等同研，调醋外敷，有散结消肿的功效。用治梅核气，可配厚朴、紫苏等。

4. 用于胃气上逆、恶心呕吐：治胃寒呕吐，可配合生姜或藿香、丁香等品；治胃热呕吐可配合黄连、竹茹等药；治妊娠呕吐，可配合灶心土等品；治胃虚呕吐，可配人参、白蜜同用。

毒性试验

【毒性】

1 原生物毒性实验

生半夏有毒，最早见于《神农本草经》，后世医家也一致公认。我们进行了生半夏的动物实验，取生半夏（地区医药公司药材科）200 g粉碎过120目筛，加水400 mL煎10 min成混悬液备用；1）取上述混悬液给5只家兔进行点眼刺激实验，结果5只家免均有不同程度眼结膜水肿、水泡、眼睑轻度外翻；2）取上述混悬液，对10只家鸽每只服10 mL，20 min后均有呕吐，解剖鸽嗉囊，可见粘膜有不同程度的出血；3）取上述混悬液给10只小鼠每只服用10 mL,20 min后，小鼠均有失音，解剖喉部有明显水肿和充血。人体实验发现口中有强烈麻舌和刺激感觉，30 min后自感症状消失。古人将半夏毒性归纳为“戟人咽”，“生令人吐”，“熟令人下”的说法是非常正确的，所以当半夏入丸散时应经过严格炮制。

2 生半夏入汤剂的实验

在传统汤剂中生半夏取代制半夏，不但能提高疗效，也省略了加工炮制的环节，更重要的是对合理用药的一大改革。《伤寒论》和《金匮要略》中用生半夏的共有43方，其中内服汤剂37方，广泛运用于外感病、杂病和妇科病中，发挥其燥湿化痰，下气降逆，和胃止呕，辛开泄痞等功用。张仲景也是重用生半夏的先师，其经方中生半夏用量约合50 g；用生半夏与姜配伍共30方，有12方不与姜配伍，可见用姜主要是因症施治，取其协同作用，并非专用于解半夏之毒，这就为临床使用生半夏提供了依据。

动物实验：取生半夏200 g，姜制半夏200 g（来源于地区医药公司药材科），分2次煎煮，浓缩液各200 mL备用。1）取浓缩液分别对5只家兔进行点眼实验，其结果家兔的10只眼睑均无明显刺激作用。2）对家鸽进行呕吐实验，每组5只，每只服用上述浓缩液各10 mL，在服用4 h内两组家鸽无呕吐现象，手术解剖亦未见鸽嗉囊内有粘膜充血。3）对小鼠进行失音的实验，取10只小鼠，每组5只，分别服用以上两种浓缩液各10 mL，在4 h内进行观察，未发现有失音的现象，解剖喉部均无粘膜充血和水肿。再对怀孕早期的家兔进行实验，在服用上述煎液的两组4只家兔也未发现有明显副作用和堕胎。经过实验证明，生半夏的煎剂并无明显的毒性，入传统汤剂可以服用。