曼陀罗花不仅可用于麻醉，而且还可用于治疗疾病。其叶、花、籽均可入药，味辛性温，有大毒。花能去风湿，止喘定痛，可治惊痫和寒哮，煎汤洗治诸风顽痹及寒湿脚气。花瓣的镇痛作用尤佳，可治神经痛等。叶和籽可用于镇咳镇痛。由于曼陀罗花属剧毒，国家限制销售，特需时必经有关医生处方定点控制使用。
曼陀罗中所含药用成分可使肌肉松弛，汗腺分泌受抑制，因此古人将此花所制的麻醉药取名为“蒙汗药”。曼陀罗花、根、果实等含有的天仙子碱等生物碱具有很强的镇静效果，但如使用剂量太大，就会精神错乱、意识模糊产生幻觉、昏迷麻痹等等的中毒反应。传说中华佗的麻醉方剂麻沸散中便含有曼陀罗的成分。
文艺复兴时期，爱美的意大利妇女将含有天仙子碱的颠茄汁滴进眼睛，形成散瞳的效果，以使自己看起来更漂亮些。
