【给药说明】因其需经肝脏转化后方具有生物活性,故用于肝功能不全者效差,余同泼尼松龙。
【用法与用量】
1.口服一般1次5~l0mg,每日10~60mg。
2.对于系统性红斑狼疮、胃病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病,一般每日40~60mg,病情稳定后逐渐减量。
3.对药物性皮炎、荨麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病,一般每日20~40mg,症状减轻后减量,每隔1~2日减少5mg。4.防止器官移植排异反应,一般在术前1~2天开始,每日口服100mg,术后1周改为60mg,以后逐渐减量。
5.治疗急性白血病、恶性肿瘤,每日口服60~80mg,症状缓解后减量。
【制剂与规格】醋酸泼尼松片:5mg。
【不良反应】本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状,对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。
【相互作用】
1.非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。
2.可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
3.与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。
4.与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。
5.与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。
6.三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。
7.与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。
8.甲状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。
9.与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其的治疗作用和不良反应。
10.与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
11.与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
12.与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。
13.与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
14.可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。
15.可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。
16.与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。
17.与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。
【药理作用】同醋酸可的松。其水钠潴留及促进钾排泄作用比可的松小,而对糖代谢及抗炎、抗过敏作用较强。 适应症 用于类风湿性关节炎、风湿热、哮喘持续状态、肾病综合征、溃疡性结肠炎等。不适用作肾上腺皮质功能不全的替代治疗。 注意事项 1.已长期用药,在手术时及术后3—4天内须酌增用量,以防止皮质功能不足。一般外科病人应尽量不用,以免影响伤口的愈合。 2.本品11mg相当泼尼松10mg。 3.其他同醋酸可的松。 用法用量 口服:每次5—10mg,每日2—4次,因病种、病情不同所用剂量及疗程有不同。1日量最大多可用至60—80mg,l疗程可长达3—4个月;小儿每日1—2mg/kg,分3-4次。 片剂:每片5mg;眼膏剂:O,5%。
【药理机理】
1.肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,作用机理为:
2.抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
3.免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。
【药 动 学】
1.在肝内转化为泼尼松龙才显活性,生理T1/2为60min。
2.本品须在肝内将11位酮基还原为11位羟基后显药理活性,生理半衰期为60分钟。体内分布以肝中含量最高,依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾,在血中本品大部分与血浆蛋白结合,游离的和结合型的代谢物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可经乳汁排出。