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氯化琥珀胆碱注射液临床研究

【功效主治】 去极化型骨骼肌松弛药。可用于全身麻醉时气管插管和术中维持肌松。

【化学成分】 氯化琥珀胆碱

【药理作用】 本品与烟碱样受体结合后,产生稳定的除极作用,引起骨骼肌松弛。本品进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解,其中间代谢物琥珀酰单胆碱肌松作用很弱。本品静注后先引起短暂的肌束震颤,从眉际和上眼睑等小肌开始,向肩胛和胸大肌、至上下肢,肌松作用60~90秒起效,维持十分钟左右。重复静注或持续滴注可使作用延长。肌松作用60~90秒起效,维持10分钟左右。大剂量,可致心率减慢,也可出现如节性心律和期前收缩等心律失常,组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g,易发生脱敏感阻滞,使肌张力恢复延迟。本品可引起脑血管扩张,颅内压升高,眼眶平滑肌收缩,眼内压暂时升高,术后肌肉痛,肌球蛋白尿等;长时间去极化可导致肌细胞内K+外流,血钾升高。此外本品可诱发恶性高热。

【药物相互作用】 1 本品在碱性溶液中分解,故不宜与硫喷妥钠混合注射。2 下列药物可降低假性胆碱酯酶活性,而增强本品的作用。①抗胆碱酯酶药。②环磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗肿瘤药。③普鲁卡因等局麻药。④单胺氧化酶抑制药、雌激素等。3 与下列药物合用也须谨慎,如:吩噻嗪类、普鲁卡因胺、奎尼丁、卡那霉素、多粘菌素B、新霉素等有去极化型肌松作用,能增强本品作用。

【不良反应】 1 高血钾症 本品引起肌纤维去极化时使细胞内K+迅速流至细胞外。正常人血钾上升0.2~0.5mmol/L;严重烧伤、软组织损伤、腹腔内感染、破伤风、截瘫及偏瘫等,在本品作用下引起异常的大量K+外流致高血钾症,产生严重室性心律失常甚至心搏停止。2 心脏作用 本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、结性心律失常和心搏骤停,尤其是重复大剂量给药最易发生。3 眼内压升高 本品对眼外肌引起痉挛性收缩以致眼压升高。4 胃内压升高 最高可达40cmH2O,并可引起饱胃病人胃内容反流误吸. 5 恶性高热 多见于本品与氟烷合用的病人;也多发生于小儿。6 术后肌痛 给药后卧床休息者肌痛轻而少,1~2天内即起床活动者肌痛剧而多。7 可能导致肌张力增强 以胸大肌最为明显,其次是腹肌,严重时波及肱二头肌和股四头肌等。这时不仅机体总的氧耗量加大,足以引起胃内压甚至颅内压升高。

【禁忌症】 1 脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤大面积烧伤、上运动神经元损伤的病人及高钾血症患者禁用。2 使用抗胆碱酯酶药者慎用.。

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