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四季青药理作用

1.抗菌作用:四季青相当于生药0.0125g/ml的稀释水溶液对绿脓杆四季青菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌、产碱杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌均有抑制作用。当水溶液稀释至相当于生药0.0031g/ml时,对金葡球菌仍有抑制作用。其抗菌成分主要为原儿茶酸,对大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌和金葡球菌4个菌种全部抑制的最低浓度为1.5mg/ml,可能还含其他抗菌有效成分。四季青制剂,无论口服或肌内注射,在用药后的第1-2日,家兔浓缩尿中所含四季青成分均达有效抗菌浓度,表明此药稳定,吸收完全,经过体内代谢后,在尿中仍能发挥治疗作用。

2.治疗实验性烫伤作用:四季青药水(含鞣质量1.6%)给予大鼠Ⅱ度实验性烫伤创面涂布后,即与创面的渗液结成较牢固的保护性痂膜。3天后给药组大鼠肢体肿胀完全或大部分消退,消肿速度明显比对照组为快。

3.对心血管系统的影响:四季青所含成分原儿茶醛22mg/kg,静脉注射对四季青猫扩张冠脉作用较强;原儿茶酸50mg/kg静脉注射,对猫主要表现在心肌耗氧量降低;而总黄酮甙10mg/kg、5mg/kg、2.5mg/kg与鞣质20mg/kg,分别静脉注射对心血管系统影响不大。

4.抗炎作用:四季青所含原儿茶酸对小鼠甲醛性足肿有明显的抑制作用,效果强于水杨酸而接近乙酰水杨酸。对大鼠甲醛性足肿也有暂时抑制效果,尿中17-羟类固醇排出量可暂时增加,且对切除肾上腺的大鼠也同样有效,说明其抗炎作用与肾上腺类固醇激素关系不大。

5.抗肿瘤作用:四季青及原儿茶酸对小鼠实验性HF肉瘤及肉瘤(S180)有轻度抑制作用。

6.体内过程:四季青煎剂口服后易从胃肠道吸收,作用快而完全。原儿茶酸注射液静注后迅速分布于体内各脏器官组织中,并能透过血脑屏障,含量以肾脏为最高,脑、肝、心等次之,但2小时后含量已甚低微,大鼠口服、腹腔注射,家兔口服原儿茶酸后,可以原形。脱羧形成儿茶酚、甲基化形成香草酸(vanillicacid)从尿排出。四季青煎剂1次大量口服,兔浓缩尿中药物抑菌作用可保持2天,证明排泄较慢,其成分静注后,绝大部分均在给药后4小时内排出。

7.毒性:四季青煎剂小鼠灌服的半数致死量为233.2±11.56g(生药)/kg,四季青相当于成人l天量[1.2g(生药)/kg]的194倍,表明该药的急性毒性较小,四季青煎剂每日10g(生药)/kg,给家兔灌服14天后,对家兔肝功能有一定损害,即停药2星期后ALT比给药前增高,病检见肝组织有损害,但较轻微,对肾功能无明显影响。四季青[2g(生药)/ml]与四季青紊[100mg(原儿茶酸)/ml]均制成注射液,给家兔分别静脉注射,在连续给药1星期后与停药1星期后,分别检查各项生理生化指标,均无统计学上的显著差异。病检对照组与给药组无明显差别。

中药化学成分

四季青叶中主要成分为冬青三萜甙(ilexoside)A,亦即3β-O-(β-D-吡喃木糖四季青基)泰国树脂酸[3β-O-(β-D-xylopyranosyl)siaresinolic acid]和冬青三萜甙B甲酯(ilexosideB methylester)亦即3β-O-(β-D-吡喃木糖基)坡模醇酸甲酯[3β-O-(β-D-xylopyranosyl)pomolic acid methyl ester]。此外,还含原儿茶酸(protocatechuic acid),原儿茶醛(pro-tocatechuic aldehyde),熊果酸(ursolic acid),鞣质(tannin),黄酮甙(flavone glycoside)和糖类(sugar)等。

功效

清热解毒;生肌敛疮;活血止血

考证

1.冬青之名始见于《新修本草》:“女贞”条下,云:“女贞叶似枸骨及冬青树。”

2.《本草拾遗》云:“冬青,其叶堪染绯,子浸酒去风血,补益。木肌白有文,作象齿笏。冬月青翠,故名冬青,江东人呼为冻生。李邕又云:出五台山,叶似椿,子赤如郁李,微酸性热,与此亦小有异同,当是两种冬青。”

3.《本草图经》中在“女贞”条下云:“(女贞)或云即今冬青木也。而冬青木肌理白,文如象齿,道家取以为简。”

4.《纲目》始将冬青从女贞条中分出,并云:“冻青亦女贞别种也。山中时有之。但以叶微团而子赤者为冻青,叶长而子黑者为女贞。”

以上所述冬青特性均与本种相符。

5.《纲目》又引《救荒本草》云:“冻青树,高丈许……又叶似楂子树叶而小,亦似椿叶微窄而头颇圆,不尖。五月开细白花,结子如豆粒大,红色。”有学者考证,此为小时女贞(Ligus-trum quihoui Carr.),而并非本种。

6.《植物名实图考》冬青条下有两图。左上方图为一带叶花枝,花序呈顶生圆锥状,叶片全缘,应是女贞,在文中有云“俗以接木樨花者,亦可放蜡”也是指女贞。而右下图为一带叶、果枝,果生于叶腋或枝干上,叶缘具锯齿,则为本种。

科属分类

冬青科

主治

肺热咳嗽;咽喉肿痛;痢疾;腹泻;胆道感染;尿路感染;冠心病心绞痛;烧烫伤;热毒痈肿;下肢溃疡;麻风溃疡;湿疹;冻疮;皲裂;血栓闭塞性脉管炎;外伤出血

生态环境

常生长于疏林中。

采收和储藏

秋、冬季采摘,鲜用或晒干。

资源分布

分布于中国长江以南各地。

动植物形态

冬青 常绿乔木,高可达12m。树皮灰色或淡灰色,无毛。叶互生;叶柄长5-15cm;叶片革质,通常狭长椭圆形,长6-10cm,宽2-3.5cm,先端渐尖,基部楔形,很少圆形,边缘疏生浅锯齿,上面深绿色而有光泽,冬季变紫红色,中脉在下面隆起。花单性,雌雄异株,聚伞花序着生于叶腋外或叶腋内;花萼4裂,花瓣4,淡紫色;雄蕊4;子房上位。核果椭圆形,长6-10mm,熟时红色,内含核4颗,果柄长约5mm。花期5月,果熟期10月。

功效分类

清热解毒药;生肌敛疮药;活血止血药

药用植物栽培

生物学特性 属暖温带树种,耐寒性强。宜在湿润肥沃、排水良好的壤质土壤栽种。耐修剪,抗有害气体。

栽培技术 用播种或扦插繁殖。播种:11月采成熟果实后,搓去果皮,洗净,将种子用湿砂低温层积,于翌年3月前播种。扦插:选一年生雌株枝条做插条。

炮制方法

取原药材,除去残枝、枯叶及杂质,略润,切成丝,干燥,筛去灰屑。

饮片性状:为大小、长短不一的丝状,革质。上表面光滑有光泽,灰绿色或暗褐色,下表面色较浅,主脉微隆。气微清香,味苦、微涩。贮干燥容器内,置阴凉干燥处。

生药材鉴定

性状鉴别 叶长椭圆形或披针形,少卵形,长5-11cm,宽2-4cm,先端短渐尖,基部楔形,边缘有疏生的浅圆锯齿,上表面黄绿色至绿褐色,有光泽,下表面灰绿色至黄绿色,两面均无毛,中脉在叶下面隆起,侧脉每边8-9条。革质。气微,味苦、涩。以身干、色绿、无枝梗者为佳。

显微鉴别 叶横切面:上下表皮细胞各1列,外被角质层。下表皮具气孔。栅栏组织2-3列细胞,海绵组织5-6列细胞,排列疏松,可见草酸钙簇晶。主脉维管束外韧型,木质部几乎成环,韧皮部外侧纤维束断续排列,主脉上下表皮内侧均具数列厚角细胞,主脉薄壁细胞含有草酸钙簇晶,偶见方晶。

性味

苦;涩;凉

中药化学鉴定

理化鉴别 (1)取该品粗粉0.5g,加水适量,温浸2小时,滤过。取滤液点于蓝色石蕊试纸上,即显红色;另取滤液,加三氯化铁试液1滴,即显墨绿色。(检查原儿茶酸)

(2)取该品粗粉8g,加水适量,煮沸20分钟,滤过,滤液加热浓缩至8ml,加乙醚8ml振摇提取,醚液置水浴上蒸干,残渣加乙醇4ml使溶解,滤过,取滤液2ml,加氨制硝酸银试液5-6滴,显棕褐色,置水浴上加热后,呈银镜反应;另取溶液2ml,加2,4-二硝基苯胁试液5-6滴,显棕红色。(检查原儿茶醛)

(3)薄层色谱取该品粗粉1g,加水50ml,煎煮2次,合并煎液,浓缩至20ml,加盐酸酸化至pH2,用乙醚提取,乙醚提取液用无水硫酸钠干燥,滤过,滤液浓缩至干,加乙醇0.5ml溶解,作供试液;另取原儿茶酸、原儿茶醛制成对照品液。分别点样于硅胶G-CMC薄层板上,以氯仿-甲醇-甲酸(90:8:2)展开,碘蒸气显色,待碘挥尽后,再喷5%三氯化铁试液,可见供试液色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的色斑。

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