国内人体生物利用度研究资料表明，利巴韦林颗粒口服后吸收迅速，在60-90分钟内血药浓度可达到峰值。利巴韦林进入体内后，经磷酸化生成具有活性的代谢产物-利巴韦林单磷酸。消除半衰期约为24小时。利巴韦林能滞留于红细胞内。主要由肾脏排泄，仅有少量随粪便排出。

据Physician’sDeskReference（54版）介绍，慢性肝炎患者服用利巴韦林单剂量和多剂量的药动性质概括在表1中。口服后利巴韦林吸收迅速而完全。然而由于首过效应，绝对生物利用度平均值为64%（44）。在单次服用200～1200mg剂量范围内，利巴韦林的剂量与AUC0-t（从0时间到最后测试点之间的AUC）之间存在线性关系。但剂量与Cmax之间的关系呈曲线性的，单剂量在400～600mg以上时趋近于渐近线。

多次口服后，可以观察到在血浆中有6倍的利巴韦林蓄积（以AUC12hr为基础）。连续口服600mg，每日两次，大约四周可以达到稳态，稳态血浆平均浓度为2200（37%）ng/ml，停药后测量的平均半衰期为298（30%）小时，这表明本品可能存在从非血浆部分缓慢消除。

食物对利巴韦林吸收的影响：在单剂量药物研究中，当利巴韦林与高脂肪餐（841千卡热量，53.8g脂肪，31.6g蛋白质和57.4g糖类）一同食用时，AUCtf和Cmax增加70%。尚没有足够的数据来证实这些结果的临床相关性。临床药效研究时未进行关于食物消耗方面的说明。（见用法与用量）

抗酸剂对利巴韦吸收的影响：服用利巴韦林的同时服用一种抗酸剂包含镁、铝和二甲硅油，会导致利巴韦林AUCtf平均值下降14%。单剂量研究结果临床相关性未知。[见表1]

表1慢性肝炎 成年患者服用利巴韦林后的平均药代动力学参数（N=12）

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│ 参 数 │ 利巴韦林剂量（变异系数） │

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│ │单剂量600mg │多剂量600mg每日两次│

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│Tmax（hr） │1.7（46） │3（60） │

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│Cmaxng/ml │782（37） │3680（85） │

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│T1/2（hr） │43.6（47） │298（30） │

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│AUCtf（ng·h/ml） │13400（48） │228000（25） │

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│表观分布容积（L） │2825（9） │ │

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│表观清除率（L/hr） │38.2（40） │ │

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│绝对生物利用度 │64%（44） │ │

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利巴韦林能进入红细胞内，并已被确认通过es-型核苷载体进入的。实质上这种类型载体存在于所有类型的细胞中，可以导致分布容积扩大。利巴韦林与血浆蛋白结合少。